2016 Fiscal Year Annual Research Report
Molecular Imaging Technique for Efficient Development of BNCT Agent
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15K15446
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| Research Institution | University of Tsukuba |
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Principal Investigator |
籏野 健太郎 筑波大学, 医学医療系, 准教授 (50228475)
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| Project Period (FY) |
2015-04-01 – 2017-03-31
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| Keywords | 中性子捕捉療法 / BNCT / ポジトロン断層法 / PET / フッ素-18 / 分子イメージング |
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| Outline of Annual Research Achievements |
次世代の放射線治療として期待される中性子捕捉療法(BNCT)の普及、高度化にあたり、がん細胞選択性を高めた新規ホウ素製剤の開発は必須である。本研究は新世代ホウ素製剤のscaffoldとして期待されるcarborane類をフッ素-18で標識することで、近年進歩の著しい分子イメージング技術による生体内動態の検討を実現し、薬剤開発の効率化を図ることを目的としている。本研究が達成されれば、小動物用ポジトロンカメラ(PET)による前臨床試験とともに、ヒトを対象として探索的臨床試験が可能となり。種差やがん種の差に煩わされることなく、次世代ホウ素製剤開発の適用可能性を探ることが出来るようになり、薬剤開発が飛躍的に加速すると考える。
昨年度に至適製造法を検討した、18O2をターゲットとする2回照射法によって得られた求電子的フッ素-18分子状フッ素を用い、o-carboraneの標識を試みた。安定同位体である酸素-18を濃縮した酸素ガス(18O2)にサイクロトロンで加速されたプロトンビームを照射し、これをフッ素-アルゴン混合ガス存在下再照射することで、フッ素-18分子状フッ素を得た。o-carborane (C2B10H12) をクロロホルムに溶解し、冷却下フッ素-18分子状フッ素と反応させたところ21%の放射化学的収率でフッ素-18標識体が得られた。今後基質としてm-carborane、p-carboraneやその他のボロンケージ化合物とその誘導体のフッ素-18標識を用い、反応の一般化を図る。また、これらの標識carborane類を用いて生理活性物質を標識し、分子イメージング研究に供する方法を検討する。
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