2015 Fiscal Year Research-status Report
卵巣癌転移抑制効果を発揮するバンドエイド型短鎖ペプチドの試作と実証実験
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15K15609
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| Research Institution | Nara Medical University |
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Principal Investigator |
小林 浩 奈良県立医科大学, 医学部, 教授 (40178330)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
吉元 千陽 奈良県立医科大学, 医学部, 助教 (00526725)
伊東 史学 奈良県立医科大学, 医学部, 助教 (20553241)
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| Project Period (FY) |
2015-04-01 – 2017-03-31
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| Keywords | 癌転移 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
癌細胞の増殖・浸潤転移にはタンパク分解酵素を含む様々な因子が関与している。urokinase-type plasminogen activator (uPA) と癌細胞に発現しているuPA receptor (uPAR)の結合が癌増殖や浸潤転移を引き起こすため、uPA（鍵）とuPAR（鍵穴）の結合を阻害する低分子化合物が試作されている。本課題は、uPARの鍵穴にはまり込む長鎖ペプチドの設計・試作ではなく、ポケットの表面を覆うバンドエンド型の短鎖ペプチドを分子シミュレーションによりすでに設計したものを試作・改良して、in vitro浸潤抑制実験と担癌動物実験による前臨床試験を実施し、毒性のない最適ペプチドを提供することである。そのため、1.すでに試作した第1世代ペプチドKG5-Gluを用いた担癌動物による癌転移抑制実験、2.関連ペプチド（n=6, 7, 8, 9, 10の骨格を有するペプチド）の合成試作、3.関連ペプチドによるin vitro浸潤抑制実験、担癌動物による癌転移抑制実験を行った。
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.
Reason
平成27年度は以下の3点を目標にした。1.すでに試作した第1世代ペプチドKG5-Gluを用いた担癌動物による癌転移抑制実験、2.関連ペプチド（n=6, 7, 8, 9, 10の骨格を有するペプチド）の合成試作、3.関連ペプチドによるin vitro浸潤抑制実験、担癌動物による癌転移抑制実験を行った。平成27年度に実施する実験は完了し論文作成を行っているところである。
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| Strategy for Future Research Activity |
最適な第2世代ペプチドの選択と改良、最適な第2世代ペプチドによるin vitro浸潤抑制実験、担癌動物による癌転移抑制実験、毒性試験を行う予定である。
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