2015 Fiscal Year Research-status Report
アゾール類の多様な誘導体合成法の開発と機能性化合物合成への応用
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15K18840
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| Research Institution | Kinki University |
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Principal Investigator |
中村 光 近畿大学, 薬学部, 助教 (50706629)
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| Project Period (FY) |
2015-04-01 – 2018-03-31
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| Keywords | 複素環化合物 / テトラゾール / インドール |
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| Outline of Annual Research Achievements |
銅触媒を用いたテトラゾールの2位選択的なカップリング反応について、反応の特徴として温和な条件で反応が行えることから、基質一般性の拡充を目指し不安定とされるボロン酸を用い検討を続けた。しかし収率は向上せずテトラゾールを用いた反応は中断し、トリアゾール類で選択性が発現するかについて検討している。一方で、2置換テトラゾールの選択的な合成に関して、当初の計画にはなかった転位反応を利用した合成を開発した。また、転位反応を利用したインドール合成についても検討したところ、これまでに複数の基質を用い高収率でインドール類を合成することができた。
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
3: Progress in research has been slightly delayed.
Reason
当初計画していた銅触媒的カップリング反応の展開は当初の予定通りには進行していない。しかし現在、ルイス酸とアジ化試薬の組み合わせにより、転位反応を経由し二置換テトラゾールを高収率で合成できることを見出している。現在論文への投稿準備中で、新たな展開も期待することができる。
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| Strategy for Future Research Activity |
従来法に比べ温和な条件で二置換テトラゾールを合成することができたので、本手法の詳細をまとめ報告をする。またテトラゾール以外の芳香族複素環合成への展開について検討する予定である。
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| Causes of Carryover |
当初の計画とは別の新しい反応を見出すことができたため、その反応を展開するための試薬の購入などを再度計画し、旅費などでの支出を控えた。しかし当時に見込んでいたほどの支出がなかったため。
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| Expenditure Plan for Carryover Budget |
研究を補助してくれる学生数の増加に伴い、実験の量の増加が期待できるため、適宜研究に必要となるものに使用していく予定である。実際現在の設備では実験が可能な人員に対して実験器具が少ないため、それらの購入を予定している。
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