2016 Fiscal Year Annual Research Report
Studies on the polymeric alkaloids and analysis of the mechanism of cell death
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15K18890
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| Research Institution | Hoshi University |
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Principal Investigator |
平澤 祐介 星薬科大学, 薬学部, 講師 (90434183)
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| Project Period (FY) |
2015-04-01 – 2017-03-31
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| Keywords | インドールアルカロイド / キョウチクトウ科 / Apocynaceae |
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| Outline of Annual Research Achievements |
28年度は、マレーシア産キョウチクトウ科Leuconotis griffithiiの樹皮の成分検索を行った結果、3種の新規ビスモノテルペンインドールアルカロイドcompound B～Dを単離し、その構造を各種スペクトルデータにより明らかにした。compound Bはeburnane骨格の16位とaspidosperma骨格の10位が結合し、さらにaspidosperma骨格の1位にホルミル基が結合した新規骨格を有する構造である。compound Cはeburnane骨格の16位とaspidosperma骨格の12位が結合し、さらにeburnane骨格のC環が芳香化した構造である。compound Dはspiroeburnane骨格の16位とaspidosperma骨格の12位が結合した新規骨格を有する構造である。
単離したアルカロイドについてA549細胞に対する細胞増殖阻害活性を評価したところ、compound A、B、Dが活性を示し、その機構はオートファジーによる細胞死であることを見出した。compound Aはbisleuconothine AのN-ホルミル体であるが、同等の活性を示したことから2つの化合物の表面上の変化は乏しいことが窺える。compound Cは他に比べて水溶性が高い構造をしており、そのことが活性を減弱していると考察した。また、compound DはBより活性が弱く、spiroebunane骨格の構造が活性値に影響を及ぼすと考えた。
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