2015 Fiscal Year Research-status Report
炎症収束物質レゾルビンの安定等価体を活用する標的タンパク質の探索
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15K18898
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| Research Institution | Hokkaido University |
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Principal Investigator |
福田 隼 北海道大学, 薬学研究科(研究院), 助教 (30434450)
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| Project Period (FY) |
2015-04-01 – 2017-03-31
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| Keywords | レゾルビン類 / レゾルビンE2 / 安定等価体 / 標的タンパク質 / 炎症収束 / シクロプロパン / デオキシレゾルビン |
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| Outline of Annual Research Achievements |
レゾルビンE2の安定等価体であるシクロプロパンを導入したレゾルビンE2（CP-RvE2）は以前に合成しており、そのときに調製したユニット２つと新たにビオチンを導入するためのユニットを調製できれば、20-Hydroxy-CP-RvE2 誘導体を容易に合成できると考えた。ビオチンを導入するためのユニットは研究計画に従って、順調に調製できつつある。
また、20-Hydroxy-CP-RvE2 誘導体の合成と同時にデオキシレゾルビンE2の合成を行った。すなわち、レゾルビンE2の５位、１８位の水酸基を除去することで、抗炎症活性にどのような影響を与えるかを検証することとした。もし、デオキシ体の生物活性がレゾルビンE2の生物活性と同等以上であるなら、不斉炭素を減らすことができ、合成が簡便になる。さらに、水酸基が生物活性に関わらないことから、水酸基から炭素鎖を伸ばしビオチン等を導入できる可能性が示唆される。
デオキシ体の合成方法はレゾルビンE2の合成方法と同様に行うこととした。すなわち、５位の水酸基を除去したユニット、１８位の水酸基を除去したユニットをそれぞれ調製し、薗頭カップリングとWittig反応を鍵として、5-デオキシレゾルビンE2、18-デオキシレゾルビンE2、5,18-ジデオキシレゾルビンE2を合成することとした。実際、水酸基を除去したユニットを容易に調製することができ、レゾルビンE2の合成方法と同様にして、5-デオキシレゾルビンE2、18-デオキシレゾルビンE2、5,18-ジデオキシレゾルビンE2の合成を達成した。
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.
Reason
ユニットの調製、デオキシ体の合成などの進捗は順調であることから、おおむね計画通りに進んでいると考えている。
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| Strategy for Future Research Activity |
今年度はユニットを調製し20-Hydroxy-CP-RvE2 誘導体を合成し、さらにビオチン体も合成する予定である。これらと、すでに合成したデオキシ体の生物活性評価を行うつもりである。
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| Causes of Carryover |
生物活性試験を行う予定だったが、それができずに次年度に試験を行うこととなったため。
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| Expenditure Plan for Carryover Budget |
上記のように繰り越した助成金を生物活性試験に充てる。
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Research Products
(1 results)
