2005 Fiscal Year Annual Research Report
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16590013
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| Research Institution | Teikyo University |
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Principal Investigator |
池上 四郎 帝京大学, 薬学部, 教授 (10119555)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
高橋 秀依 帝京大学, 薬学部, 助教授 (10266348)
澤田 大介 帝京大学, 薬学部, 助手 (00338691)
濱本 博三 帝京大学, 薬学部, 助手 (40365896)
南目 梨江 帝京大学, 薬学部, 助手 (70349257)
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| Keywords | コヨローサ / 含窒素糖鎖 / PI-88類縁体 / 1-メチルグリコシド / 含硫黄糖鎖 / 選択的α-グリコシド化法 / 新規エーテル糖鎖 / 両親媒性高分子触媒 |
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| Research Abstract |
17年度の研究成果はほぼ計画通り挙げられ、以下に要約する。
1)新規糖尿病薬のリード化合物と成りうる二糖天然物であるコヨローサに焦点を絞り、合成に必要な2糠間のエーテル結合構築法を確立できた。4種の糖の組み合わせで2糖の6,6-エーテル類縁体10種を合成した。生物評価によるとコヨローサの化学構造は修正する必要がある。それと関連して他の糖間でエーテル結合した類縁体の合成も含めて新規各種エーテル糖の合成も達成できた。
2)今までに含窒素糖関連類縁体の効率よい合成法が達成できた。この合成法は窒素含有糖の強力なβ-グルコシダーゼ阻害活性等に関連した薬物の創製を行った。また、硫黄などを含む新しい糖鎖構造構築や未知のアザ糖のジー及びトリサッカライド等の合成も検討した。
3)1位にメチル基が導入されたα-型グリコシドの合成法が達成できたので、この合成方法を利用して5糖鎖のガン転移阻止作用が期待されるPI-88類縁体の合成に応用拡大を図った。
4)環境調和型の有機合成反応の開発を目指して金属配位子を担持させたポリアクリルアミド系鎖状高分子の合成とその有効性を確認した。関連して、これら両親媒性高分子触媒の機能としての有効性を検討し、他の金属とのハイブリッド型触媒を分子設計しその有機化学反応への応用を検討した。
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