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2018 Fiscal Year Research-status Report

エチレンの「三重反応」を誘導する新規物質EH-1の作用機構解明と実用化研究

Research Project

Project/Area Number 16K01936
Research InstitutionAkita Prefectural University

Principal Investigator

王 敬銘  秋田県立大学, 生物資源科学部, 准教授 (20300858)

Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) 原 光二郎  秋田県立大学, 生物資源科学部, 准教授 (10325938)
鈴木 龍一郎  秋田県立大学, 生物資源科学部, 助教 (70632397)
上田 健治  秋田県立大学, 生物資源科学部, 助教 (80279504)
Project Period (FY) 2016-04-01 – 2020-03-31
Keywordsエチレン / 植物ホルモン / 三重反応
Outline of Annual Research Achievements

本年度において、EH-1の作用機構をより詳細に解析するため、計画した研究を実施した。具体的には、蛍光標識したEH-1であるEH-DF[5-ジメチルアミノナフタレン-1-スルホン酸(1-アリル-3,5-ジメチル-1H-ピラゾール-4-イルメチル)メチルアミド]を用いて、エチレン受容体を含むエチレンシグナル伝達機構遺伝子突然変異植物に対する作用を焦点に、以下の三つのアプローチにより解析を行った。
まず、エチレン受容体の一つであるETR2の遺伝子突然変異植物について解析を行った。ETR2は、小胞体に存在するたんぱく質であり、エチレンを特異的に認識する受容体である。また、ETR2遺伝子が破壊された植物は、エチレンに対して、「三重反応」の形態を誘導されない特徴がある。本研究では、暗発芽したETR2遺伝子突然変異植物にEH-DFを与え、薬剤処理により誘導される遺伝子突然変異体の形態を調べた。EH-DFは、濃度依存的にETR2遺伝子突然変異植物に「三重反応」の形態を誘導した。
次に、エチレン受容体の下流に機能する因子であるEIN2とエチレン関連遺伝子の発現を制御する因子であるEIN3の遺伝子突然変異植物を用いて同様の解析を行った。EH-DFは三種類のエチレンシグナル伝達機構遺伝子突然変異体に対して、「三重反応」の形態を誘導した。
以上の研究から得られた成果は、植物の「三重反応」分子機構解明に重要な知見である。

Current Status of Research Progress
Current Status of Research Progress

3: Progress in research has been slightly delayed.

Reason

本研究課題の目標は、植物の「三重反応」形態を誘導する化合物EH-1の作用機構解明と実用化研究である。
EH-1は、エチレン活性を示す化合物の大規模スクリーニングを通じて見出された化合物であるが、エチレン活性の一つである植物の「三重反応」形態を誘導するため、EH-1の作用機構を解明し、EH-1をエチレン活性物質として利用する実用化研究を計画した。これまでに、「三重反応」形態誘導活性を指標に、EH-1誘導体の構造活性相関解析研究の結果、強い「三重反応」形態誘導活性を示す化合物を見出した。2018年度において、エチレンシグナル伝達機構遺伝子突然変異体を利用した作用機構解析研究を進めた結果、EH-1の「三重反応」誘導作用は、エチレンの情報伝達機構を介さないことが判明され、これは当初予期していないことである。

Strategy for Future Research Activity

これまでに、EH-1の構造活性相関解析研究を進めた結果、強い活性を示す化合物開発した。しかし、EH-1がエチレンと異なる作用機構により三重反応を誘導することが明らかとなったため、EH-1を含むこの系統の化合物の実用化研究について、方向を転換する必要がある。
他方、エチレン活性化合物の大規模スクリーニングの際、1,2,3,4;テトラヒドロ-2メチル-N-フェニル-4-キノリンアミン 類化合物が、植物「三重反応」形態を誘導することが明らかにされた。今後の研究推進方策として、 1,2,3,4;テトラヒドロ-2メチル-N-フェニル-4-キノリンアミン類化合物の化学合成研究を行い、エチレン活性を示す化合物を探索する。

Causes of Carryover

物品費として支出する予定である。

  • Research Products

    (8 results)

All 2019 2018

All Journal Article (2 results) (of which Peer Reviewed: 1 results,  Open Access: 1 results) Presentation (6 results) (of which Int'l Joint Research: 3 results,  Invited: 2 results)

  • [Journal Article] 植物の「三重反応」形態を誘導する新規化合物の探索・作用機構解析研究2019

    • Author(s)
      王敬銘
    • Journal Title

      アグリバイオ

      Volume: 3 Pages: 40-43

  • [Journal Article] Analysis the action mechanism of pyrazole derivatives EH-1 that induces triple response in Arabidopsis seedlings by using RNA-sequencing2019

    • Author(s)
      Keimei Oh Kenji Ueda Kojiro Hara
    • Journal Title

      Int. J. Pharm. Med. Biol. Sci.

      Volume: 8 Pages: 45-48

    • DOI

      doi: 10.18178/ijpmbs.8.2.45-48

    • Peer Reviewed / Open Access
  • [Presentation] A Chemical Genetics Strategy That Identifies Small Molecules Which Induce the Triple Response in Arabidopsis.2019

    • Author(s)
      Keimei Oh
    • Organizer
      9th International Conference on Biomedical Engineering and Technology
    • Int'l Joint Research / Invited
  • [Presentation] 「植物ホルモンの機能を制御する物質の開発」2018

    • Author(s)
      王敬銘
    • Organizer
      日本農芸化学会2018年度東北支部シンポジウム
    • Invited
  • [Presentation] Synthesis and Antimicrobial Activity of Functional Material with Imidazole and Indole Hybrid Structure2018

    • Author(s)
      Tomio Sumiya Keimei Oh
    • Organizer
      International conference on functional Material 2018
    • Int'l Joint Research
  • [Presentation] Synthesis and Biological Evaluation the Fluorescent Probe of EH-1, a Pyrazole Derivative Displays Ethylene Activity that Induces Triple Response in Arabidopsis Seedlings2018

    • Author(s)
      Keimei Oh, Hirodai Fujita, Sumiya Tomio
    • Organizer
      International Conference on Biomedical Signal and Image Processing
    • Int'l Joint Research
  • [Presentation] 植物の「三重反応」を誘導する蛍光プローブの合成と利用に関する研究2018

    • Author(s)
      王敬銘、藤田寛大、江崎奨吾、冨尾冴
    • Organizer
      日本農薬学会
  • [Presentation] CYP90s 遺伝子突然変異体を用いた YCZ 蛍光プローブの作用機構解析2018

    • Author(s)
      富尾 冴,星 智樹,渡辺明夫,王敬銘
    • Organizer
      日本農薬学会

URL: 

Published: 2019-12-27  

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