2016 Fiscal Year Research-status Report
カテナン分子の機能探索を拓く、フルオラスタグを利用したカテナンライブラリーの構築
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16K05690
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| Research Institution | Niigata University |
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Principal Investigator |
岩本 啓 新潟大学, 自然科学系, 准教授 (80304393)
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| Project Period (FY) |
2016-04-01 – 2019-03-31
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| Keywords | カテナン / ライブラリー / フルオラスタグ / オレフィンメタセシス |
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| Outline of Annual Research Achievements |
オレフィンメタセシス反応、末端アルキンのカップリング反応、およびアルキンとアジドのHusigen反応を用いてカテナンの合成を行った。すでにオレフィンメタセシス反応で[2]-、[3]カテナンを効率的に得る条件を見いだしているが、カテナンライブラリーを構築するには、多種のカテナンが一度に効率的に得られる条件を見つける必要がある。そこでまず、オレフィンメタセシス反応における多種のカテナンが一度に効率的に得られる反応条件（基質濃度とアンモニウム塩の鎖長）を探索した。反応条件を変えてカテナンを合成し、合成したカテナンは核磁気共鳴測定、および質量分析により、含まれているカテナンの種類の同定、定量を行った。その結果、高濃度、短いアンモニウム塩を用いた場合、多種のカテナンが一度に効率的に生成することが明らかとなった。[2]-、[3]カテナンを分離・精製することはできたが、[4]以上の高次カテナンは分離・精製が困難で、混合物として得るに留まった。引き続き、末端アルキンのカップリング反応、アルキンとアジドのHusigen反応における多種のカテナンが一度に効率的に得られる反応条件（基質濃度とアンモニウム塩の鎖長）を探索した。オレフィンメタセシスと同様、高濃度、短いアンモニウム塩を用いた場合、多種のカテナンが一度に効率的に生成することが明らかとなった。
高次カテナン分離・精製の足がかりとなるフルオラスタグのカテナンへの導入のため、フルオラスタグ化されたクラウンエーテルの合成を行った。
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.
Reason
オレフィンメタセシス反応、末端アルキンのカップリング反応、およびアルキンとアジドのHusigen反応を用いたカテナン合成において、高次カテナンを一度に効率的に得られる条件を見出したことから、当初の計画通りに進展していると考えている。またフルオラスタグ化されたクラウンエーテルも合成し、カテナンのライブラリー化に向けた準備も整い、研究は順調に進呈している。
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| Strategy for Future Research Activity |
フルオラスタグ化されたクラウンエーテルを用いたオレフィンメタセシス反応、末端アルキンのカップリング反応、およびアルキンとアジドのHusigen反応を用いてカテナン合成を検討する。フルオラスタグが導入されたことで、高次カテナン生成の反応条件に違いが生じることも考えられるので、反応条件の最適化を行いながら研究を進める。フルオラスタグ化されたカテナンはフルオラスシリカゲルを用いて分離、精製を行う。また、異なるクラウンエーテルにもフルオラスタグを導入し、カテナンライブラリーの拡充に向けた準備を行う。
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| Causes of Carryover |
謝金で予定した支出がなかったため、未消化の予算が発生した。しかし研究遂行上必要な試薬・ガラス器具（消耗品）の購入が当初の予想を遥かに超えた。そのため、差し引き57,759円の残金が発生した。
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| Expenditure Plan for Carryover Budget |
研究遂行に必要な試薬・ガラス器具の費用は、今後増加すると予想される。よって、消耗品の購入に当てる予定である。
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