2017 Fiscal Year Research-status Report
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16K05741
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| Research Institution | Gunma University |
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Principal Investigator |
堀内 宏明 群馬大学, 大学院理工学府, 准教授 (00334136)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
奥津 哲夫 群馬大学, 大学院理工学府, 教授 (20261860)
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| Project Period (FY) |
2016-04-01 – 2019-03-31
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| Keywords | 光線力学療法 / 光増感剤 / 活性制御 / 超音波 / 会合体 / 自己消光 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
ガンの光線力学療法における光副作用を低減するために、超音波照射による光増感剤の活性制御を目指している。
まず光増感剤の会合平衡定数を超音波により制御する系の研究を行った。まず疎水性のポルフィリン（光増感剤）を水中で会合させ、自己消光により光活性の無いOFF状態を作り出す。次に超音波照射により会合体を単量体に変換し、自己消光の無いON状態に変化させる。昨年度に、ポルフィリンの両親媒性を変化させることにより、会合体の作りやすさ、および超音波照射による会合体の解離のしやすさを制御することを目指し、４種類の両親媒性ポルフィリンを合成した。今年度はこのポルフィリンを用いた評価を行った。疎水性を向上させると、会合体が形成しやすくなり、OFF状態として優れる。しかしながら超音波照射による単量体への変換率は低下した。一つのカルボキシ基を有するポルフィリンが最もバランスが良いことを明らかとなった。
次に、超音波化学反応により、疎水性光増感剤を親水性光増感剤に変化させることにより、自己消光が生じる会合体(OFF状態)から自己消光の無い単量体(ON状態)に制御する系の研究を行った。高分子に導入した疎水性のテトラヒドロピラニルカルボン酸エステル基は超音波照射により、親水性のカルボキシ基に変換できることが知られている。本課題では低分子光増感剤でも超音波化学反応による親水性の変化を引き起こせるかどうかを明らかにすることを目指した。テトラヒドロピラニルカルボン酸エステル基を低分子であるベンゼンに導入した化合物を合成した。これに超音波照射を行うことにより、テトラヒドロピラニル基が脱離し、親水性の安息香酸が生成した。これにより、テトラヒドロピラニルカルボン酸エステル基の超音波化学反応が高分子だけでなく、低分子であっても活用できることが明らかとなり、これが光増感剤に応用可能であることが期待される。
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.
Reason
大きく分けて２つの計画を同時進行しているが、どちらも当初計画していた内容をほぼ完遂できたため。
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| Strategy for Future Research Activity |
H30年度は、H29年度に得られた知見である、「低分子でも疎水性のテトラヒドロピラニルカルボン酸エステル基が超音波照射により親水性のカルボキシル基に変換できる」ことを利用し、光増感剤であるポルフィリンにこの超音波反応性のユニットを導入する。次に、合成したポルフィリンを用いて、水中での会合体の形成を行う。また形成された会合体が自己消光により光活性の無いOFF状態となっていることを明らかにした上で、超音波照射により親水性の化合物に変換できることを明らかにする。最後に超音波照射によって生成する親水性ポルフィリンが単量体となり、光活性の高いON状態であることを明らかにする。
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| Causes of Carryover |
今年度に計画していた研究内容が予定よりも順調に進み、必要とされる物品が計画よりも少なくて済んだ。この余剰予算は平成30年度の研究を加速させるために使用した方が効果的であると見込まれたため、繰り越した。
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