2018 Fiscal Year Annual Research Report
Development of New Organoiodine-Catalyzed Reactions and Their Applications in Synthetic Chemistry
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16K08186
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| Research Institution | Ritsumeikan University |
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Principal Investigator |
土肥 寿文 立命館大学, 薬学部, 准教授 (50423116)
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| Project Period (FY) |
2016-04-01 – 2019-03-31
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| Keywords | 合成化学 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
医薬品や機能性材料の骨格として重要な高度に官能基化された芳香族化合物の合成戦略として、近年、芳香環に対しての酸化的カップリングが注目されている。平成３０年度は申請書に掲げた研究計画の完遂をめざし、これまでの成果のまとめとそれを補完する追加実験を行った。有機ヨウ素触媒の開発については、これまでに設計した高活性触媒の酸化的カップリングにおける機能の実証に加え、キラルヨウ素触媒の設計ではヨウ素近傍の環境を置換基導入により変えることで、基質認識能や官能基選択性がより高い触媒へと改良した。有機ヨウ素触媒酸化的カップリングの合成的利用については、一般に官能基を消費して結合形成を行う金属を用いる合成法に対して、より官能基が残った化合物が得られるといった利点を活かし、研究代表者らの方法でこれまでに得られた有用な合成中間体の応用展開として、高度に酸化された芳香環を持つ天然物や機能性物質への誘導化を行った。以上についての研究成果を、学会や研究会、学術論文として発表し、著書や総説としてまとめ、触媒については特許化および市販化することで、成果を国内外に広く発信・還元した。
超原子価ヨウ素触媒については、我々がこれまでに打ち出した反応性向上の指針のみでは数mol%程度への触媒量低減が限界であった。今後は、このような現状を打破する新たな触媒性能向上の新指針を提案・実証し、0.1mol%でも機能する優れた有機酸化触媒の創製を目指す。我々が開発した触媒はヨウ素中心の反応性が高いため、有機触媒としての構造多様化を行っても十分な活性を保持しつつ、立体および化学選択的な触媒の分子設計や機能化へと発展できる優れた有機触媒になると考えている。
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