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2017 Fiscal Year Research-status Report

樹脂配糖体をシーズとする創薬を目指した基礎研究

Research Project

Project/Area Number 16K08306
Research InstitutionTokai University

Principal Investigator

小野 政輝  東海大学, 農学部, 教授 (60177269)

Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) 安田 伸  東海大学, 農学部, 講師 (10512923)
Project Period (FY) 2016-04-01 – 2019-03-31
Keywords樹脂配糖体 / ヒルガオ科植物 / マメアサガオ / サツマイモ / コヒルガオ / ハリアサガオ / ブラジルヤラッパ根 / 癌細胞増殖抑制活性
Outline of Annual Research Achievements

本研究課題では、ヒルガオ科植物に含有される樹脂配糖体をシーズとする医薬品開発のための基礎研究として、新規樹脂配糖体を単離、構造決定するとともに、それらの有する生物活性を明らかにすることを目的としているが、今年度は下記の研究実績を得た。
1.マメアサガオ地上部から樹脂配糖体画分を調製した。
2.サツマイモ塊根部、ハリアサガオ種子、コヒルガオ根茎、ブラジルヤラッパ根ならびにケンゴ子の各樹脂配糖体画分について、ヒト由来前骨髄性白血病細胞株HL-60 ならびにヒト急性単球性白血病細胞株THP-1に対する増殖抑制活性試験を行い、すべての画分に両細胞株に対する増殖抑制活性を見い出した。
3.サツマイモ塊根部から各種クロマトグラフィーを用いて7種の樹脂配糖体を単離した。それらのうち、murasakimasarin I-IVと命名した4種は、新規であり、それらの構造を核磁気共鳴スペクトルと質量分析の機器分析ならびにアルカリ加水分解生成物の同定により決定した。それらは、いずれも分子内大環状エステル構造を有するヤラピンに分類された。
4.コヒルガオの樹脂配糖体画分の構成有機酸と構成配糖酸の研究を行い、3種の既知有機酸をp-ブロモフェナチルエステルとして単離した。また、配糖酸画分は構成単糖として4種、構成オキシ脂肪酸として2種を有することを明らかにした。さらに、配糖酸として2種を得、構造解析中である。
5.ハリアサガオ種子の樹脂配糖体画分から3種の既知配糖酸とともに1種の新規配糖酸を単離した。また、真性樹脂配糖体として2種の新規化合物を得た。それらの新規化合物の構造を解析中である。

Current Status of Research Progress
Current Status of Research Progress

2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.

Reason

平成29年度は新たな植物エキスからの樹脂配糖体画分の作成、樹脂配糖体の画分の生物活性試験、ならびに樹脂配糖体画分からの化合物の単離、構造決定に関する研究を実施する計画を立てた。研究実績の概要で記述したように、化合物の単離、構造決定の研究は、ほぼ計画通りに進捗しているが、活性試験においては熊本地震の影響で、実施できていないものもあった。

Strategy for Future Research Activity

分離途上にある、ハリアサガオ、コヒルガオ、およびマメアサガオに含まれる樹脂配糖体を単離、構造決定する。また、各種樹脂配糖体画分のヒアルロニダーゼ阻害活性、リポキシゲナーゼ阻害活性、マクロファージ様細胞からの一酸化窒素(NO)放出活性、およびヒト由来ガン細胞における抗腫瘍活性等の生物活性試験を行うとともに、エキスで見出された活性について、化合物レベルで試験し、構造活性相関を明らかにする。

Causes of Carryover

物品として計上していたHPLC用カラムの購入において、キャンペーン価格で購入できたため、次年度使用額(324,690円)が生じた。この使用額を合わせた次年度の研究費は、物品費としておもに、試薬類、ガラス器具類、オープンカラム用担体、ならびにHPLC用カラムに使用する。なお、1品又は1組若しくは1式の価格が50万円以上の物品の購入は予定していない。

  • Research Products

    (7 results)

All 2017

All Journal Article (2 results) (of which Peer Reviewed: 2 results,  Open Access: 1 results) Presentation (4 results) Book (1 results)

  • [Journal Article] Masateru Ono2017

    • Author(s)
      Resin glycosides from Convolvulaceae plants
    • Journal Title

      J. Nat. Med.

      Volume: 71 Pages: 591-604

    • DOI

      10.1007/s11418-017-1114-5

    • Peer Reviewed / Open Access
  • [Journal Article] A new resin glycoside from Calystegia soldanella and its antiviral activity towards herpes2017

    • Author(s)
      Masateru Ono, Yukiyo Kanemaru, Shin Yasuda, Masafumi Okawa, Junei Kinjo, Hiroyuki Miyashita, Kazumi Yokomizo, Hitoshi Yoshimitsu and Toshihiro Nohara
    • Journal Title

      Nat. Prod. Res.

      Volume: 31 Pages: 2660-2664

    • DOI

      1080/14786419.2017.1280492

    • Peer Reviewed
  • [Presentation] ブラジルヤラッパ根のコンボルブリン画分のIndium(III) Chloride処理生成物に関する研究2017

    • Author(s)
      小野政輝、小田早都子、安田伸、峯野知子、大川雅史、金城順英、宮下裕幸、吉満斉、野原稔弘、宮原一元
    • Organizer
      日本生薬学会第64回年会
  • [Presentation] ルコウアサガオ種子の樹脂配糖体に関する研究2017

    • Author(s)
      城尾侑希、一尾美里、安土真愛子、星野広貴、安田 伸、土橋良太、大川雅史、金城順英、吉満 斉、野原稔弘、小野政輝
    • Organizer
      第34回日本薬学会九州支部大会
  • [Presentation] サツマイモ'ムラサキマサリ'の樹脂配糖体に関する研究(2)2017

    • Author(s)
      新開優龍、高橋明日香、内藤沙織、安田 伸、多賀直彦、土橋良太、大川雅史、金城順英、吉満 斉、野原稔弘、小野政輝
    • Organizer
      第34回日本薬学会九州支部大会
  • [Presentation] ハマヒルガオ全草の樹脂配糖体に関する研究(5)2017

    • Author(s)
      結城佳奈、川上 玄、瀧川亜矢子、安田 伸、椛田聖孝、大川雅史、金城順英、横溝和美、吉満 斉、野原稔弘、小野政輝
    • Organizer
      第34回日本薬学会九州支部大会
  • [Book] 生薬・薬用植物研究の最新動向(第13章 樹脂配糖体の化学構造に関する研究)2017

    • Author(s)
      小野政輝
    • Total Pages
      9
    • Publisher
      シーエムシー出版
    • ISBN
      978-4-7813-1264-4

URL: 

Published: 2018-12-17  

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