Molecular basis for drug discovery of dipeptidyl amino peptidases from Non-Fermented Gram-Negative Rods

2018 Fiscal Year Final Research Report

• Project/Area Number: 16K08322
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Section: 一般
• Research Field: Drug development chemistry
• Research Institution: Iwate Medical University
• Principal Investigator: Sakamoto Yasumitsu 岩手医科大学, 薬学部, 准教授 (00349036)
• Research Collaborator: Roppongi Saori
• Project Period (FY): 2016-04-01 – 2019-03-31
• Keywords: 抗菌薬 / NFGNR / 多剤耐性菌 / 歯周病菌 / 糖非発酵 / グラム陰性 / AMR / DPP

Outline of Final Research Achievements

Depletion of effective antimicrobials due to antimicrobial abuse is a serious threat of worldwide health. This research may lead to the development of new antimicrobials.
We developed compounds having an antibacterial effect against periodontitis bacteria(Porphyromonas gingivalis) and multidrug resistant bacteria (Stenotrophomonas maltophilia) using Structure Based Drug Design with Automated Research System for Drug Discovery.

Free Research Field

構造生物学

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

2015年に採択されたWHOのアクションプランなどでは、MRSAなど緊急に新規抗菌薬の必要な菌種が取り上げられている。本研究対象のNFGNRであるStenotrophomonas maltophiliaやPorphyromonas gingivalisにも 既存の抗菌薬への耐性を有する菌株が出現しつつあり、MRSAなどに有効な抗菌薬との重複が見られる。これらNFGNRに対する特異的な抗菌薬開発は、単にそれらの菌を原因とする感染症の治療だけでなく、MRSAの治療に用いることのできる数少ない抗菌薬であるミノサイクリン、ST合剤およびマクロライド;系などの有効使用期間の延長にも繋がる。