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2019 Fiscal Year Research-status Report

味受容機構を利用したバイオセンサの開発と製剤設計への応用

Research Project

Project/Area Number 16K08425
Research InstitutionMukogawa Women's University

Principal Investigator

吉田 都  武庫川女子大学, 薬学部, 准教授 (20369028)

Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) 内田 享弘  武庫川女子大学, 薬学部, 教授 (70203536)
Project Period (FY) 2016-04-01 – 2021-03-31
Keywords苦味評価
Outline of Annual Research Achievements

平成28年度においてヒト苦味受容体cDNAをHEK293細胞に導入し、平成29年度においてはhTAS2RおよびVSOP1をそれぞれ強制発現した細胞系を作製した。更に細胞培養用シャーレにDioctylphenyl phosphateを可塑剤として加えたPhosphoric acid didodecyl esterをコーティングした上にコラーゲンを重層し、乾燥させた。このシャーレにヒト苦味受容体hTAS2Rと膜電位依存性プロトンチャネルVSOP1を共発現した細胞を播種、培養しセンチップに固定した。苦味を呈する医薬品との 定量的な結合を、苦味を呈する医薬品溶液と接触する前と接触後の膜電位の変化で評価する。これは、苦味を呈する医薬品を口に含んだ時に感じる苦味(先味) として評価する。苦味を呈する医薬品溶液を洗浄した後もさらに膜電位変化を評価した。苦味受容体および電位依存性プロトンチャネルを共発現させた細胞を用 いたバイオセンサによる医薬品の苦味評価方法の確立を目的として、既知の苦味を呈する医薬品について、バイオセンサの出力値より、先味と洗浄後10、20、 30、60、120、180、240、300秒後の後味を評価し、先味と各時間における後味の比から吸着性の時間依存的変化を検討した。平成30年度は、バイオセンサとして の測定方法の確立のための第一段階として、基準物質としては、キニーネ塩酸塩を用いて時間依存的苦味受容反応の評価を行った。平成31年度は、苦味受容体hTAS2Rと苦味を呈する医薬品との結合によるものであることを明らかにすることを目的として、SPRを用いて苦味受容体hTAS2Rと苦味を呈する医薬品の結合性を評価した。

Current Status of Research Progress
Current Status of Research Progress

3: Progress in research has been slightly delayed.

Reason

年度途中でSPR測定に用いた装置(SPR Navi)が壊れたため、修理に時間を要した。

Strategy for Future Research Activity

バイオセンサを用いて苦味を呈する医薬品原末と共結晶化することにより苦味マスキング可能となる化合物を探索する。更に口腔内崩壊性を付与したミニタブレットの開発について検討する。

Causes of Carryover

研究に用いたSPR測定装置(SPR Navi)が年度途中で壊れたため、修理にかなりの時間を要した。現在は、修理が完了したため、問題なく測定できている。

  • Research Products

    (2 results)

All 2019

All Journal Article (1 results) (of which Peer Reviewed: 1 results) Presentation (1 results) (of which Int'l Joint Research: 1 results)

  • [Journal Article] Bitterness-Masking Effects of Different Beverages on Zopiclone and Eszopiclone Tablets.2019

    • Author(s)
      Yoshida M., Kojima H., Uda A., Haraguchi T., Ozeki M., Kawasaki I., Yamamoto K., Yano I., Hirai M., Uchida T.
    • Journal Title

      Chem Pharm Bull. (5): ()

      Volume: 67 Pages: 404-409

    • DOI

      10.1248/cpb.c18-00502

    • Peer Reviewed
  • [Presentation] Factors of bitterness in clinical medicines for pediatric patients evaluated by correlation between physicochemical properties or biopharmaceutics classification and taste sensor responses2019

    • Author(s)
      Uchida T., Okuno T., Haraguchi T., Kojima H., Ikegami S., Yoshida M.
    • Organizer
      AAPS
    • Int'l Joint Research

URL: 

Published: 2021-01-27  

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