Development of anti-tumor prodrugs accumulating in tumor cells for tumor-selective chemotherapy

2018 Fiscal Year Final Research Report

• Project/Area Number: 16K18909
• Research Category: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Research Field: Drug development chemistry
• Research Institution: Tokyo University of Pharmacy and Life Science (2018); Yamaguchi University (2016-2017)
• Principal Investigator: Doura Tomohiro 東京薬科大学, 薬学部, 嘱託助教 (00745226)
• Project Period (FY): 2016-04-01 – 2019-03-31
• Keywords: プロドラッグ / ドラッグデリバリーシステム / ナノ粒子 / ナノメディシン / EPR効果 / 創薬化学 / 化学療法 / 魔法の弾丸

Outline of Final Research Achievements

I have my sights on the development of “Magic Bullet” for cancer tissues. I achieved 1) the development of a beta-galactosidase targeting prodrug candidate for ovarian cancer and 2) the development of glutathione-responsive degradable thiol-organosilica nanoparticles as a potential drug carrier for cancer tissues. I think that these accomplishments contribute the realization of selective chemotherapy for cancer tissues.

Free Research Field

メディシナルケミストリー、ケミカルバイオロジー

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

本研究成果の学術的・社会的意義の一つ目は、beta-ガラクトシダーゼという酵素が卵巣がん細胞に対する化学療法において、薬の機能をオンにするスイッチとなり得ることを示した点です。この知見を基に、beta-ガラクトシダーゼをスイッチとする抗がん剤の研究開発が進展することが期待されます。二つ目は、チオール有機シリカナノ粒子の大きさを制御できる実用的な合成法を開発したことです。この成果は、本ナノ粒子をがん組織選択的に送り込む技術の開発に貢献するものです。三つ目はチオール有機シリカナノ粒子の詳細な化学構造に関するデータを得たことです。この結果、本ナノ粒子を論理的に機能化することが可能になりました。