高比放射能18F-FBPAの新規合成法の確立

2016 Fiscal Year Research-status Report

• Project/Area Number: 16K19830
• Research Institution: Kyushu University
• Principal Investigator: 山田 明史 九州大学, 大学病院, 学術研究員 (00565129)
• Project Period (FY): 2016-04-01 – 2018-03-31
• Keywords: PET薬剤 / FBPA

Outline of Annual Research Achievements

現在、18F-FBPAは18F-F2ガスから合成されているが、本研究では新規の前駆体を合成し、18Fアニオン（18F-）から高い放射能量と比放射能が得られる18F-FBPAの新規合成法の確立を目指す。
新規合成戦略として、フェニルアラニン骨格を構築後、高選択的にベンゼン環のパラ位の水素をホウ素置換基に変換し、前駆体を合成し、その後18F-でフッ素化を行う。
今年度は前駆体の合成を行った。本研究では、2-ニトロベンジルブロミドを出発原料として、2段階の反応で前駆体の合成を行う予定である。1段階目の反応で目的の化合物を合成することができ、フェニルアラニン骨格を構築することができたと考えられるが、うまく単離することができず、2段階目の反応を行うことができていない。

Current Status of Research Progress

3: Progress in research has been slightly delayed.

Reason

初年度は、2-ニトロベンジルブロミドを出発原料として、2段階の反応で前駆体の合成を行う予定である。1段階目の反応で目的の化合物を合成することができ、フェニルアラニン骨格を構築することができたと考えられるが、うまく単離することができず、2段階目の反応を行うことができていないため、やや遅れていると判断した。単離できれば、2段階目の反応を行い、前駆体を合成できると考えている。

Strategy for Future Research Activity

次年度は、1段階目の目的の化合物を単離後、2段階目の反応を行い、前駆体を合成後、18F-でフッ素化を行う。また、標識合成条件の最適化も行う予定である。

Causes of Carryover

前駆体合成の途中であるため、当初予定していた消耗品等の購入は行っていないため、次年度使用額が生じた。

Expenditure Plan for Carryover Budget

前駆体合成に必要な試薬や標識合成に必要な消耗品等を購入する。