Establishment of high specific radioactivity 18F-FBPA new labeling synthesis method

2017 Fiscal Year Annual Research Report

• Project/Area Number: 16K19830
• Research Institution: Kyushu University
• Principal Investigator: 山田 明史 九州大学, 大学病院, 学術研究員 (00565129)
• Project Period (FY): 2016-04-01 – 2018-03-31
• Keywords: PET薬剤 / FBPA / PET

Outline of Annual Research Achievements

最終年度も引き続き18F-FBPAの新規の前駆体の合成を行った。2-ニトロベンジルブロミドを出発原料とし、丸岡触媒を用いた1段階目の反応で目的の化合物を確認することができた。フェニルアラニン骨格を構築することができたが、副生成物も多量に生成していることが確認された。目的の化合物のみを単離することができなかったため、当初予定していた2段階目の反応のp-位ホウ素化を行うことができなかった。
そこで当初の予定を変更して1段階目の反応でホウ素化を行い、その後フェニルアラニン骨格を構築をする合成経路で新規の前駆体の合成を試みた。その結果、目的の前駆体を合成することができたが、フェニルアラニン骨格のアミノ基の保護基が極めて不安定であったため、当初予定していた保護基ではアミノ基を保護することができず、18F-を用いた標識合成を行うことができなかった。
今後、安定な保護基でのアミノ基の修飾を検討し新規の前駆体を合成を行った後、18F-を用いてFBPAの標識合成を行いたい。