2017 Fiscal Year Research-status Report
ホウ素中性子捕捉療法を可能とする新規ホウ素含有シアニン系色素の開発
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16K19858
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| Research Institution | Showa Pharmaceutical University |
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Principal Investigator |
尾江 悟 昭和薬科大学, 薬学部, 助教 (90756107)
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2016-04-01 – 2019-03-31
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| Keywords | ホウ素中性子捕捉療法 / インビボ蛍光イメージング / シアニン系色素 / アルブミン / EPR effect |
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| Outline of Annual Research Achievements |
ホウ素中性子捕捉療法（BNCT）は、がん集積性のホウ素含有薬剤を投与した後、熱中性子線を照射してホウ素と反応させることにより、アルファ線を発生させ、がん組織を破壊する方法であり、新たながん治療法として注目されている。これまでにp-boronophenylalanine（BPA）を用いたBNCTの臨床試験が行われており、また、18FでBPAを放射性標識した化合物（FBPA）がBNCTの適用可否の診断に有効であることが報告されている。しかしFBPAの問題点として、BPAとFBPAの体内動態が異なる可能性があること、またFBPAは被曝することなどが挙げられている。そこで、本研究では、それらの問題点を改善する新たなBNCT用ホウ素含有薬剤の開発を目的としている。
本年度は、昨年度に合成した新規ホウ素含有化合物について、以下の検討を行った。
(1) インビトロ評価: 今回合成した化合物について、分光学的特性、細胞取込能およびアルブミンに対する結合親和性について調べた。その結果、本化合物は近赤外光領域に励起・蛍光能を有すること、がん細胞に取り込まれること、また、アルブミンに対して高い結合親和性を有することを認めた。
(2) インビボ評価: 担がんモデルマウスを用いた体内動態評価を行った。その結果、今回合成した化合物が、所期の通り、移植がん部位に集積することをインビボ蛍光イメージング法により認めた。
平成30年度は、本化合物のBNCT用薬剤としての有効性について検討を進めるため、移植がん部位おけるホウ素の集積性、化合物の安定性などについて検討を実施していく予定である。
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.
Reason
本年度は、昨年度に合成した安定性の高いホウ素含有化合物が、体外からの診断が可能であり、移植がん部位に集積することを見出した。今後さらに、移植がん部位におけるホウ素の定量評価を行うことができれば、本研究課題の目標を達成できるものと期待できる。以上より、本研究課題はおおむね順調に進展している。
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| Strategy for Future Research Activity |
H30年度は移植がん部位における蛍光強度とホウ素集積の関係性について評価を行い、BNCT用薬剤としての有効性について検討を進める。
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