Development of artificial peptide that dissolves lipid membrane in response to influenza neuraminidase

2018 Fiscal Year Final Research Report

• Project/Area Number: 16K20955
• Research Category: Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Research Field: Bio-related chemistry; Chemical pharmacy
• Research Institution: Saitama University
• Principal Investigator: Matsushita Takahiko 埼玉大学, 理工学研究科, 助教 (10435745)
• Project Period (FY): 2016-04-01 – 2019-03-31
• Keywords: インフルエンザウイルス / プロドラッグ / ターゲッティング

Outline of Final Research Achievements

In this study, a mechanism to release an amine-containing compound by the action of neuraminidase has been constructed and applied to a chromogenic substrate and a lipid-soluble peptide. In the presence of neuraminidase, the prodrug-type substrates not only release amine-containing compounds but also reduce the activity of neuraminidase by side reaction with the intermediate generated in the process of release.

Free Research Field

生体機能化学

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

現在主流の抗インフルエンザ薬はノイラミニダーゼ阻害薬であるが、新型インフルエンザウイルスや薬剤耐性株の対策には異なる作用機序をもつ薬剤の開発が重要である。本研究で構築したプロドラッグ型ペプチドは、ノイラミニダーゼ応答的に脂質溶解性ペプチドを遊離してインフルエンザウイルスを溶解するはたらきと、副次的な酵素活性の低減が期待できる。ノイラミニダーゼ応答性は他の化合物にも付与できるため、新たな創薬の展開につながることが期待される。