2008 Fiscal Year Annual Research Report
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17012025
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| Research Institution | Japanese Foundation For Cancer Research |
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Principal Investigator |
矢守 隆夫 Japanese Foundation For Cancer Research, 癌化学療法センター分子薬理部, 部長 (60200854)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
上原 至雅 岩手医科大学, 薬学部, 教授 (50160213)
吉田 稔 独立行政法人理化学研究所, 吉田科学遺伝学研究室, 主任研究員 (80191617)
井本 正哉 慶應義塾大学, 理工学部, 教授 (60213253)
水上 民夫 長浜バイオ大学, バイオサイエンス学部, 教授 (80367896)
長田 裕之 独立行政法人理化学研究所, 抗生物質研究室, 主任研究員 (80160836)
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| Keywords | 化合物 / 分子標的 / 阻害剤 / スクリーニング / 研究支援 / データベース / 抗がん剤 / ケミカルバイオロジー |
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| Research Abstract |
全国の研究者に対して以下の研究支援を実施した。
1.化合物の分子標的阻害活性の評価(抗がん物質スクリーニング)
平成17年度より引き続き、新規化合物の分子標的阻害活性評価を希望する研究者(化合物評価依頼者)から化合物の寄託を受け、その活性評価を実施した。評価は、がん細胞パネル(矢守)ならびに5つの分子標的阻害系(プロテインキナーゼ(上原・深澤)、ヒストンデアセチラーゼ(吉田)、ファルネシルトランスフェラーゼ(井本)、テロメラーゼ(清宮)、プロテアソーム(水上))によって行った。化合物情報、評価結果など本支援活動で得られる情報は既に開発したデータベースシステムにより一元的に管理し、評価結果はインターネット経由で評価依頼者に報告した。
2.標準阻害剤・寄託化合物のライブラリー化と配付(川田)
重要抗がん剤、各種酵素阻害剤やパスウェイ阻害剤などを体系的に収集し、標準阻害剤キットを作製、がん特定領域研究の研究者を中心に配付した。昨年度は、新たに95種類のキナーゼ阻害剤からなる標準阻害剤キットIII(キナーゼ阻害剤キット)を作製し、既に作製したキットI、IIとあわせて計285化合物となった。平成17〜20年度までに、キットI 138枚、キットII l05枚、キットIII 65枚を配付した。本キットをより有効に利用してもらうために、配付を受けた研究者に、キット使用後にユーザーレポート提出を求め、その一部をホームページ上で公開している。一方、化合物評価依頼者から寄託された化合物を化合物ライブラリーとして整備し、平成20年度よりその一部を希望する研究者へ配付するサービスを開始した。今年度で化合物のライブラリー化と配布の仕組みがほぼ整った。
3.分子標的薬の情報提供(矢守・上原・吉田・井本・清宮・水上)
抗がん剤創薬・ケミカルバイオロジー便利サイトリンク集を作成し、ホームページ上で継続的に公開している。
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[Journal Article] Design of antiangiogenic hypoxic cell radiosensitizers: 2-Nitroimidazoles containing a 2-aminomethylene-4-cyclopentene-1, 3-dione moiety.2008
Author(s)
Uto, Y. Nagasawa, H. Jin, C-Z. Nakayama, S. Tanaka, A. Kiyoi, S. Nakashima, H. Shimamura, M. Inayama, S. Fujiwara, T. Takeuchi, Y. Uehara, Y. Kirk, KL. Nakata, E. Hori, H.
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Journal Title
Bioorganic & Medicinal Chemistry 16
Pages: 6042-6053
Peer Reviewed
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[Journal Article] ATP citrate lyase: activation and therapeutic implications in non-small cell lung cancer.2008
Author(s)
Migita, T. Narita, T. Nomura, K. Miyagi, E. Inazuka, F. Matsuura, M. Ushijima, M. Mashima, T. Seimiya, H. Satoh, Y. Okumura, S. Nakagawa, K. Ishikawa, Y.
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Journal Title
Cancer Res 68
Pages: 8547-54
Peer Reviewed
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[Journal Article] Hasegawa, M. Kinoshita, K. Nishimura, C. Matsumura, U. Shionyu, M. Ikeda, S. Mizukami, T.2008
Author(s)
Hasegawa, M. Kinoshita, K. Nishimura, C. Matsumura, U. Shionyu, M. Ikeda, S. Mizukami, T.
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Journal Title
Bioorg Med Chem Lett 18
Pages: 5668-5671
Peer Reviewed
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[Journal Article] Identification of the P-TEFb complex-interacting domain of Brd4 as an inhibitor of HIV-1 replication by functional cDNA library screening in MT-4 cells.2008
Author(s)
Urano, E. Kariya, Y. Futahashi, Y. Ichikawa, R. Hamatake, M. Fukazawa, H. Morikawa, Y. Yoshida, T. Koyanagi, Y. Yamamoto, N. Komano, J.
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Journal Title
FEBS Letters 582
Pages: 4053-58
Peer Reviewed
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