2007 Fiscal Year Annual Research Report
医薬素材を指向した天然物合成への電子環状反応の活用に関する研究
| Project/Area Number |
17590025
|
|---|
| Research Institution | Fukuyama University |
|---|
Principal Investigator |
日比野 俐 Fukuyama University, 薬学部, 教授 (60112885)
|
|---|
| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
町支 臣成 福山大学, 薬学部, 准教授 (10248297)
延広 順子 福山大学, 薬学部, 助手 (70352002)
|
|---|
| Keywords | electrocyclic reaction / lavanduquinocin / carbazomadurin A and B / b-carboline / dichotomine A-D / neurokinin receptor antagonist / CP-728663 |
|---|
| Research Abstract |
1.Carbazomadurin AおよびBの合成研究:Carbazomadurin AおよびBの合成は、アレン中間体を経由する6π-電子系電子環状反応により、1,2,3,5,7-pentasubstituted carbazoleを得ることができた。その1位ヘアルケニル基の導入に成功した。全合成の最終段階を検討中である。2.Dichotomine A-DおよびdichotomideI,IIの合成研究:aza-6p電子系電子環状反応により合成できたβ-carbolineの1位にビニル基を導入した1-EthenylcarbazoleにAD-mix-βを用いた不斉ジオール化を行い、(S)-(-)-dichotomine Cの最初の全合成に成功した。不斉ジオール化は、Sharpless則に反する結果であった。3.Neurokinine1受容体拮抗作用を有するCP-728663の全合成研究:2-quinolone部分を2-aza-6p電子系電子環状反応を活用して、2-quinolone体を合成できた。2-quinolone環の3,4-位のシクロプロパン化を検討中である。一方のpiperidine環は、L-グルタミン酸から出発し、目的の4-amino-2-ethyl-6-phenylpiperidineの最終段階を検討している。
|
