2006 Fiscal Year Annual Research Report
新光延反応およびデラセミ化法を基軸とした新規化学構造変換反応の開発と応用研究
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17590026
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| Research Institution | Tokushima Bunri University |
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Principal Investigator |
角田 鉄人 徳島文理大学, 薬学部, 教授 (00172049)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
西井 健 徳島文理大学, 薬学部, 助手 (40341268)
堀川 美津代 徳島文理大学, 薬学部, 助手 (50148772)
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| Keywords | 光延反応 / Dios基 / アンチマイシン / 不斉合成 / アザクライゼン転位 / アルドール反応 / 色素 / アブラムシ |
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| Research Abstract |
アミン類の中には優れた生物活性を持つものが少なくないが、その合成には多くの労力を必要とした。光延反応を利用してアミン類を合成する手法は魅力的な方法であるが、そのためには優れたスルポニル基の開発が待たれていた。そこで、今回酸性条件下に脱保護できるDios基を開発した。Dios基で活性化されたアミン類は、新光延試薬共存下に様々なアルコールによりアルキル化された。これにより、新たなアミン類合成法が開発できた。
電子伝達系に特異的に作用するアンチマイシン類の効率的な不斉合成法を確立した。不斉構築法には、不斉アザクライゼン転位と不斉アルドール反応を採用し、最終産物として数百mgを入手出来るようになった。
アブラムシは特異な色素を産生しており、それらは興味深い生物活性を示す。今回、赤色色素の構造決定に成功するとともに、その細胞毒性を調べ、アポトーシスによる細胞死であることを見出した。
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Research Products
(4 results)
