2018 Fiscal Year Annual Research Report
抗腫瘍性物質ポエシラストリン類の構造研究からＶ－ＡＴＰａｓｅ阻害機構の解明へ
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17J08775
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| Research Institution | The University of Tokyo |
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Principal Investigator |
入江 樂 東京大学, 農学生命科学研究科, 特別研究員(PD)
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| Project Period (FY) |
2017-04-26 – 2019-03-31
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| Keywords | カイメン / ポエシラストリン / poecillastrin / 立体化学 / 分解反応 / 誘導体化 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
本年度はpoecillastrin Cの立体化学未決定部分に取り組んだ。天然物のNMR解析のみからでは決定困難であったため、基本骨格の分解反応の検討を行い、立体化学未決定の不斉炭素すべてを含むフラグメントをLC-MSで検出することに成功した。
また屋久新曽根産Characella属カイメンから、新規類縁体poecillastrin Hが単離・構造決定された。収量が極微量であったが、NMR解析のみでは決定が難しいβ-ヒドロキシアスパラギン酸残基の結合様式と絶対配置についても、我々が開発した誘導体化手法（前年度報告書）を用いることで化学的に決定できた。poecillastrin Hは、前年度に単離および活性評価を行ったpoecillastrin C, E, F, Gと同程度（IC50 4.1 nM）で3Y1細胞に対する細胞毒性を示した。
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| Research Progress Status |
平成30年度が最終年度であるため、記入しない。
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| Strategy for Future Research Activity |
平成30年度が最終年度であるため、記入しない。
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