2019 Fiscal Year Annual Research Report
Synthetic studies of biologically active natural products with unique structures ~ developments of new drug leads
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17K07772
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| Research Institution | Okayama University |
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Principal Investigator |
清田 洋正 岡山大学, 環境生命科学研究科, 教授 (30234397)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
泉 実 岡山大学, 環境生命科学研究科, 准教授 (90379719)
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| Project Period (FY) |
2017-04-01 – 2020-03-31
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| Keywords | 全合成 / 天然物 / モモ / マオエクリスタルＶ / サンクトリドＡ / テレパミド / エナシロキシン |
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| Outline of Annual Research Achievements |
1. 新規骨格・活性化合物の探索（植物等）：
中国産ハーブから、新規な7/5/5員環-3/6員環とジラクトン構造を含むセスキテルペンダイマー2種、3/6員環-ラクトン構造をもつセスキテルペンダイマーの単離、構造解析を行った。中国産マングローブXylocarpus granatumの葉および小枝から新規なリモノイド三種およびリモノイドのＡ環開裂物（C1-9, C10, C28-C30部分）の単離、構造決定に成功した。同じ植物からステロイド一種、セコテルペノイド一種、ベンゾフラン誘導体一種の単離、構造決定に成功した。また、微生物から新規なN,2,3-三置換コハク酸イミド（fulgide）誘導体を単離、構造決定に成功した。岡山県内の栽培種および野生モモの実や花、ツツジの花、ヒノキ精油成分の探索研究を行った。
2. 新規骨格・活性化合物の合成研究：
抗腫瘍性を示す植物成分maoecrystal Vにおいて、橋状環-ラクトン環部骨格形成のためのアセチレンおよびシアノ基単位の導入にそれぞれ成功した。橋状環-ラクトン環部のモデル合成の条件検討を行い、低収率であった鍵環化反応の効率化に成功した。海洋環形動物の生産する新規ポリケチド=アミノ酸=スルフィドthelepamideアミノ酸部位のモデルにおいて、新規な手法（５員環ラクトン＝ラクタム構造へのラクトン選択的なグリニャール反応）を開発し、高収率での合成に成功した。また、従来の酸触媒環化反応において、様々な転位生成物を得ることに成功した。抗生物質enacyloxinにおいて、提唱構造に出された疑義に対応可能なC9'-C23'部分の新規合成研究を行った。海洋天然物cortistatinモデル化合物の合成研究を行った。藍藻の生産するsanctolide Aについて、ヒドロキシアミドとジカルボン酸誘導体を用いた新規な分子間環化反応の検討を行った。
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[Journal Article] "Mechanism-based Tuning of Insect 3,4-Dihydroxyphenylacetaldehyde Synthase for Synthetic Bioproduction of Benzylisoquinoline Alkaloids "2019
Author(s)
"Christopher J. Vavricka, Takanobu Yoshida, Yuki Kuriya, Shunsuke Takahashi, Teppei Ogawa, Fumie Ono, Kazuko Agari, Hiromasa Kiyota, Jianyong Li, Jun Ishii, Kenji Tsuge, Hiromichi Minami, Michihiro Araki, Tomohisa Hasunuma, Akihiko Kondo "
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Journal Title
Nature Communications
Volume: 10
Pages: 2015
DOI
Peer Reviewed / Open Access / Int'l Joint Research
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