2018 Fiscal Year Research-status Report
マダガスカルおよび沖縄産植物に由来する生物活性化合物の探索研究
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17K08336
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| Research Institution | Hiroshima University |
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Principal Investigator |
松浪 勝義 広島大学, 医歯薬保健学研究科(薬), 教授 (70379890)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
大塚 英昭 安田女子大学, 薬学部, 教授 (00107385)
杉本 幸子 広島大学, 医歯薬保健学研究科(薬), 准教授 (60549012)
山野 喜 広島大学, 医歯薬保健学研究科(薬), 助教 (70650597)
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| Project Period (FY) |
2017-04-01 – 2020-03-31
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| Keywords | 沖縄 / マダガスカル / 活性成分 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
昨年度までにマダガスカル現地で胃の不調に対して用いられるニシキギ科植物Mystroxylon aethiopicumについて化学成分に関する研究を行い、葉部のメタノール抽出物から2種の新規アガロフラン型セスキテルペンを単離しその化学構造を決定し、日本生薬学会第64回年会にてその研究成果を発表した。さらに、マダガスカル産Distephanus属植物の一種についてジカ熱やデング熱などの媒介昆虫（ベクター）である蚊の幼虫ヒトスジシマカAedes albopictusに対する殺幼虫活性物質の探索研究を進めた結果、4種の新規セスキテルペン類を単離した。その化学構造は1D および2D NMR、HR-ESI-MSなどによる解析により決定した。単離した既知化合物について活性を評価したところ、２つの新規化合物に比較的強い活性が見いだされたことから、この化合物がMystroxylon aethiopicumの抽出物に見られた活性の少なくとも一部を担うものであることが明らかになった。一方、沖縄産のヒイラギズイナがヒト肺がん細胞A549に対して良い活性を示したことから含有活性成分の解析を進めた。ヒイラギズイナItea oldhamiiはユキノシタ科ズイナ属の常緑小高木で南西諸島や台湾に分布する。同植物の葉部の抽出物について活性を指標にシリカゲル、ODS、HPLCなどにより単離精製をするめた結果、新規ネオリグナン4種を単離することに成功した。その化学構造は同様に1Dおよび2D NMRなどのスペクトルデータを詳細に解析することで決定した。その他に単離した既知化合物16種とともに、得られた化合物に対しがん細胞増殖抑制試験を行ったところ、新規ネオリグナン類に強い活性を見出した。以上の結果、本研究で得られた新規化合物は有用な抗がん剤候補になりうる可能性が示された。
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.
Reason
すでにヤブコウジ科植物シシアクチについての化学成分研究により「Alkylated Benzoquinones: Ardisiaquinones A-H from the Leaves of Ardisia quinquegona and Their Anti-Leishmania Activity」というタイトルで, CHEMICAL & PHARMACEUTICAL BULLETIN, 66巻, 7号, pp.757-pp.763, （2018）にて国際学術誌に論文を掲載した。ほか、「ヤブムラサキ（Callicarpa mollis）葉部からの新規化合物及び抗Leishmania活性成分の探索」、「フシグロ（Silene firma）地上部の成分探索」などを学会報告しているなど順調に研究成果を上げているため。また、昨年度の報告で今後の予定として提示したベクター昆虫制御剤の探索研究も順調に進めることができたことから、当初の予定通りに進行していると考えられる。
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| Strategy for Future Research Activity |
沖縄産植物およびマダガスカル産植物について、継続してヒトがん細胞に対する増殖抑制物質やデング熱やジカ熱などの昆虫媒介性感染症のベクター昆虫ヒトスジシマカ（Aedes albopictus）の幼虫を用いた殺蚊幼虫活性試験、線虫を用いた寿命延長活性試験などを用いて残りの期間でできるだけの成果を生み出せるよう研究を鋭意進めたい。また、単離した化合物の活性を詳細に評価したのち、投与-非投与間でのタンパク質の発現変動解析を2D-PAGEを用いて行い、活性発現メカニズムの一旦を解明することを予定している。
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| Causes of Carryover |
ほぼ年度内に使用したが、少額が端数として生じたため。
少額であり、研究計画には変更がなく、実際に研究にはほとんど影響がない。
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[Presentation] マダガスカル産植物Distephanus trinervis葉部の成分研究2019
Author(s)
末田 正太, LIVA Harinantenaina, 杉本 幸子, 山野 喜, 大塚 英昭, RASOLOHERY Claudine Aimee, RAKOTOVAO Marcelle, RANDRIAMAMPIONONA RAZAFINDRAKOTO Heriniaina, RANDRIANARIVO Saholinirina Marie Hortensia, 松浪 勝義
Organizer
日本薬学会第139年会（千葉）
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