Pharmaceutical application of novel lipid nanocarrier bicelle

2019 Fiscal Year Annual Research Report

• Project/Area Number: 17K08455
• Research Institution: University of Shizuoka
• Principal Investigator: 板井 茂 静岡県立大学, 薬学部, 教授 (80453059)
• Co-Investigator(Kenkyū-buntansha): 岩尾 康範 静岡県立大学, 薬学部, 客員准教授 (30433022) ; 東 顕二郎 千葉大学, 大学院薬学研究院, 准教授 (40451760) ; 森部 久仁一 千葉大学, 大学院薬学研究院, 教授 (50266350) ; 近藤 啓 静岡県立大学, 薬学部, 教授 (10825110) ; 木村 晋一郎 静岡県立大学, 薬学部, 助教 (20791338) [Withdrawn]
• Project Period (FY): 2017-04-01 – 2020-03-31
• Keywords: バイセル / DDS

Outline of Annual Research Achievements

【研究目的】本研究は，”ナノディスク脂質構造体・バイセル“を新規医薬用ナノキャリアへ応用すべく，企図された．本年度は，抗癌剤 7-ethyl-10-hydroxycamptothecin monohydrate (SN-38) 内封バイセルの癌細胞を用いた抗腫瘍活性評価と，癌細胞移植マウスにおける体内動態評価を検討した．
【結果および考察】SN-38バイセルは，前年度より評価していたニフェジピン及びノビレチンを内封したバイセルと同様に，およそ50 nmの粒子径とPDI 0.3以下の単分散の粒子径分布を示した．C26細胞を用いて細胞増殖抑制効果を検討したところ，SN-38単独またSN-38リポソームと比較し，有意な細胞増殖抑制効果を示した．C26細胞をマウスの腹腔内に移植し，担癌マウスを作成し，PBS，SN-38単独およびSN-38バイセルを投与した結果，SN-38バイセルは癌細胞への高い移行性を示し，さらに有意な癌腫瘍抑制効果を示した．また，SN-38バイセルを4度でincubation後，約1年間の構造安定性を評価するため，2ヵ月毎にサンプリングしながら種々の物性を評価した結果，低温冷所保存した場合，約1年間，粒子径等の物性は変化せず，高い構造安定性を示した．また，マウスにおける免疫原性は低いことことが明らかとなった．
以上より，SN-38バイセルは癌治療を達成しうる新規医薬用ナノキャリアとなることが示唆された．