2018 Fiscal Year Research-status Report
Spray-drying technique to allow one-step preparation of functional DDS powder for inhalation
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17K08456
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Research Institution | Nagoya City University |
Principal Investigator |
尾関 哲也 名古屋市立大学, 大学院薬学研究科, 教授 (60277259)
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Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
田上 辰秋 名古屋市立大学, 大学院薬学研究科, 講師 (10609887)
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Project Period (FY) |
2017-04-01 – 2020-03-31
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Keywords | スプレードライ / 機能性粒子 / ドラッグデリバリーシステム / 吸入剤 |
Outline of Annual Research Achievements |
2年目は、2液混合型スプレーノズルを含むスプレードライ技術によって作製できるようなナノ・マイクロ粒子の作製について、基礎研究を行った。具体的に、生分解性ポリマーであるポリ乳酸グリコール酸共重合体(通称:PLGA)を用いて、抗がん剤を含む多孔性のマイクロ粒子の作製を行った。粒子の調製段階において、水溶性ポリマーを含有させ、洗浄操作を行うことにより、多孔性の粒子の作製を行うことができた。基礎研究として、肺がんに対して有用な抗がん剤・抗がん活性をもつ化合物を同時に封入した多孔性のPLGAマイクロ粒子を作製することに成功した。2種類の薬物が同時にがん細胞に取り込まれることにより、相加・相乗的な効果を生み出すことを期待して共封入を行った。また、多孔性のマイクロ粒子は、粒子の密度が低くなることから、軽質であり、吸入剤により適していることが示唆される。多孔性マイクロ粒子の吸入特性に関してアンダーセンカスケードインパクターを用いて測定を行ったところ、多孔性とすることにより、より肺組織深部まで到達することが示唆された。このような機能性粒子をスプレードライ法により作製することができれば、スケールアップに役立てることができるものと考えられる。前年度では、抗がん活性化合物を用いて、機能性粒子(ナノマトリクス粒子)の調製を試みたが、PLGAのような機能性の高分子を用いることでより薬物送達において有用な点(例えば、徐放性)を付与することができると考えられる。
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Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.
Reason
2液混合型スプレーノズルおよびスプレードライに適した機能性の粒子を作製することができており、全体の計画としては、おおむね順調に進展していると思われる。今後は調製した機能性粒子を、スプレードライヤーを用いて実際に調製し、その品質などを評価する必要がある。スプレードライヤーによる調製およびその評価については、来年度以降に行う予定である。
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Strategy for Future Research Activity |
検討を重ねていくうちに、2液混合型スプレーノズルを含むスプレードライ技術を用いる場合において、調製すると有用な機能性粒子のシーズを多く見つけた。このため、最終年度は、2液混合型スプレードライを用いた機能性粒子の作製と評価と行うと同時に、機能性粒子を別法を用いて調製し、スプレードライ技術への応用を検討する。もしくは、2液混合型スプレーノズルおよびスプレードライで調製した機能性ナノ粒子の品質を保てるような製造工程に関する研究を行う。研究計画で示したPLGAナノコンポジット粒子や他の薬物粒子について、2液混合型スプレーノズルで作製し、スプレードライにおいてどのような要因が生成するマイクロ粒子や内部のナノ粒子、そして薬物含有率に影響するか調査を行う予定である。実験条件における要因としては、スプレードライヤーのスプレー温度、送液速度、送液する薬物・化合物の濃度や2液混合型ノズルによる、溶液の混合比率が該当する。
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Causes of Carryover |
研究計画の一部(物品費:スプレードライによる粒子作製費用・動物実験の必要)について、実験計画を実施することができなかった。このため、使用額に違いが生じた。この使用分については、翌年度に使用する。
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Research Products
(3 results)