in vivo evaluation of novel nimesulide derivatives for COX-2 imaging

2019 Fiscal Year Final Research Report

• Project/Area Number: 17K10372
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Section: 一般
• Research Field: Radiation science
• Research Institution: Tohoku Medical and Pharmaceutical University
• Principal Investigator: YAMAMOTO Yumi 東北医科薬科大学, 薬学部, 助教 (70613446)
• Project Period (FY): 2017-04-01 – 2020-03-31
• Keywords: COX-2 / イメージング / 画像化 / ニメスリド / 炎症モデル / 病態モデル

Outline of Final Research Achievements

The aim of this study is to radiolabel and evaluate nimesulide derivatives as suitable radioligands for PET/SPECT studies which are targeted COX-2.
We found out I-125 labeled nimesulide-para-I derivative as potential COX-2 imaging agent.
Future studies will aim to develop this radioligand for further in vivo evaluation.

Free Research Field

放射性薬品化学

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

シクロオキシゲナーゼ-2（COX-2）は、がん（腫瘍）や炎症において高発現するほか、脳においてはパーキンソン病やアルツハイマー病などとの関与が示唆されているが、これら病態におけるCOX-2の働きは未だ解明されていない。
各種病態におけるCOX-2の働きを解明するために、COX-2の画像化を可能とするイメージング剤の研究開発が国内外で進められてきたが、未だ成功例はない。
本研究において、125標識ニメスリドヨウ素誘導体が、有力なCOX-2イメージング剤候補化合物であることを明らかにしたことは、COX-2が関与する病態の診断や治療の発展に寄与するだろう。