2006 Fiscal Year Annual Research Report
抗癌剤テロメスタチンを母骨格とする化合物ライブラリーの合成研究
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18032028
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| Research Institution | Tokyo Institute of Technology |
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Principal Investigator |
土井 隆行 東京工業大学, 大学院理工学研究科, 助教授 (90212076)
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| Keywords | テロメスタチン / テロメアーゼ阻害剤 / 環状ペプチド / ヘテロ環 |
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| Research Abstract |
本研究では,癌細胞の増殖能を司るテロメアーゼの阻害剤として,微生物の代謝産物から単離されたtelomestatin(1)の各種誘導体ライブラリーの効率的合成法を開発し,telomestatinの分子レベルでの機能解明,およびさらに強力な阻害剤開発に必要な知見を獲得することを目的とする。1は2つのメチルオキサゾール,5つのオキサゾール,およびチアゾリンが連続的に連結し環構造を有する特異な構造を有する。メチルオキサゾール,およびオキサゾールを含む2つのアミノ酸合成ブロックの合成を達成し,液相においてそれらのカップリング,オキサゾール環の構築に成功した。次に大員環の環化を検討し,24員環化合物を収率よく得た。7つめのオキサゾール環を構築し,最後にチアゾリン環の形成に成功して,(R)-telomestatinの全合成を達成した。
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