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2006 Fiscal Year Annual Research Report

新規抗がん剤開発を目指した生体機能分子の実用的合成

Research Project

Project/Area Number 18032065
Research InstitutionTohoku Pharmaceutical University

Principal Investigator

加藤 正  東北薬科大学, 薬学部, 教授 (50382669)

Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) 渡邉 一弘  東北薬科大学, 薬学部, 助手 (10382673)
Keywords分子標的抗がん剤 / 化学合成 / TAN-1813 / PFTase阻害剤 / スピルコスタチンA / ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤 / テロメスタチン / テロメラーゼ阻害剤
Research Abstract

本特定領域研究では,『新しい分子標的抗がん剤』として大きな期待が寄せられている、微生物由来であるスピルコスタチンA(ヒストン脱アセチル化酵素阻害活性)、真菌類由来であるTAN-1813(p21^<ras>タンパクファルネシルトランスフェラーゼ阻害活性)、およびテロメスタチン(テロメラーゼ阻害活性)を取り上げ,大量供給可能な合成ルートの開発,新規抗がん剤候補化合物の探索,およびその探索を可能にする革新的の合成手法を開発することを目的として研究を行った。平成18年度は以下の研究実績が得られた。
(1)ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であるスピルコスタチンAに関しては、光学活性なセコ酸から効率的な大環状ラクトン環構築法の検討を行い、その全合成を達成した。現在、合成したサンプルの生物活性試験を行っている。さらに、確立した合成経路を基軸としたスピルコスタチンBの全合成を行い、その絶対立体構造を決定する予定である。
(2)TAN-1813に関しては、分子内ディールスーアルダー反応を機軸とした合成により、母核であるトランスーデカリン環重要中間体の構築に成功した。平成19年度中には、その全合成を完結させる予定である。
(3)テロメラーゼ阻害剤であるテロメスタチンに関しては,前例のないオキサゾールのホウ素試薬の開発に初めて成功した。さらに、鈴木一宮浦クロスカップリングを用いた直接的なオキサゾールC2-C4'結合形成反応も見いだすことに成功した。本合成方法論は天然物であるテロメスタチンのみならず、ポリオキサゾールの一般的な合成法になりうるものであり、新規テロメラーゼ阻害剤の開発に繋がるものと期待される。

  • Research Products

    (7 results)

All 2007 2006

All Journal Article (6 results) Patent(Industrial Property Rights) (1 results)

  • [Journal Article] Enantioselective Total Synthesis of (+)-Scyphostatin, a Potent and Specific Inhibitor of Neutral Sphingomyelinase2007

    • Author(s)
      Munenori Inoue, Wakako Yokota, Tadashi Katoh
    • Journal Title

      Synthesis

      Pages: 622-637

  • [Journal Article] Enantiocontrolled Synthesis of the Epoxycyclohexenone Moiety of Scyphostatin, a Potent and Specific Inhibitor of Neutral Sphingomyelinase2006

    • Author(s)
      Tadashi Katoh, Takashi Izuhara, Wakako Yokota, Munenori Inoue, Kazuhiro Watanabe, Ayaka Nobeyama, Takeyuki Suzuki
    • Journal Title

      Tetrahedron 62

      Pages: 1590-1608

  • [Journal Article] Synthesis and Reaction of the First Oxazol-4-yl-boronates : Useful Reagents for the Preparation of the Oxazole-Containing Biaryl Compounds2006

    • Author(s)
      Hiroshi Araki, Tadashi Katoh, Munenori Inoue
    • Journal Title

      Synlett

      Pages: 555-558

  • [Journal Article] Convergent and Enantioselective Total Synthesis of (-)-Nalanthalide, a Potential Kv1.3 Blocking Immunosuppressant2006

    • Author(s)
      Toshiaki Abe, Katsuhiko Iwasaki, Munenori Inoue, Takeyuki Suzuki, Kazuhiro Watanabe, Tadashi Katoh
    • Journal Title

      Tetrahedron Lett. 47

      Pages: 3251-3255

  • [Journal Article] Synthetic Studies Toward the GKK1032s, Novel Antibiotic Antitumor Agents Enantioselective Synthesis of the Fully Elaborated Tricyclic Core via an Intramolecular Diels-Alder Cycloaddition2006

    • Author(s)
      Moriteru Asano, Munenori Inoue, Kazuhiro Watanabe, Hideki Abe, Tadashi Katoh
    • Journal Title

      J. Org. Chem. 71

      Pages: 6942-6951

  • [Journal Article] Synthesis of the Hemiacetal Pheromone of the Spined Citrus Bug Biprorulus Bibax Utilizing a Iridium Catalyzed Oxidative Lactonization2006

    • Author(s)
      Takeyuki Suzuki, Kenji Morita, Hisako Ikemiyagi, Kazuhiro Watanabe, Kunio Hiroi, Tadashi Katoh
    • Journal Title

      Heterocycles 69

      Pages: 457-461

  • [Patent(Industrial Property Rights)] Imidazothiazole Derivatives and Process for Their Preparation2006

    • Inventor(s)
      Tadashi Katoh, et al.
    • Industrial Property Rights Holder
      Tadashi Katoh, et al.
    • Industrial Property Number
      PCT Int. Appl. WO 2006077919 Al
    • Filing Date
      2006-01-19

URL: 

Published: 2008-05-08   Modified: 2016-04-21  

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