2008 Fiscal Year Final Research Report
Design and medicinal chemistry research on drugs for difficult diseases based on molecular recognition of proteases
| Project/Area Number |
18209005
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| Research Category |
Grant-in-Aid for Scientific Research (A)
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| Allocation Type | Single-year Grants |
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| Section | 一般 |
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| Research Field |
Drug development chemistry
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| Research Institution | Kyoto Pharmaceutical University |
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Principal Investigator |
KISO Yoshiaki Kyoto Pharmaceutical University, 薬学部, 教授 (40089107)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
KIMURA Tooru 京都薬科大学, 薬学部, 准教授 (70204980)
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| Project Period (FY) |
2006 – 2008
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| Keywords | プロテアーゼ / 分子認識 / プロテアーゼ阻害剤 / ドラッグデザイン |
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| Research Abstract |
我々は基質遷移状態概念に基づいて、アスパラギン酸プロテアーゼに属するHIVプロテアーゼ阻害剤のデザインと合成を行い、ヒドロキシメチルカルボニルイソステアが、理想的な遷移状態ミミックであることを見いだし、低分子化にも成功し、耐性と副作用の問題点克服の可能性も示した。このような有用な阻害剤設計の方法論を応用し、様々な難病克服を目指した分子認識に基づく治療薬のデザイン・合成と構造最適化・プロドラッグ等の医薬化学研究を行いその開発への指針を示した。
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