2008 Fiscal Year Final Research Report
Development of Tyrosine Kinase Inhibitors Based on the Structures of Target Protein
Project/Area Number |
18350090
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Research Category |
Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
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Allocation Type | Single-year Grants |
Section | 一般 |
Research Field |
Chemistry related to living body
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Research Institution | Gakushuin University |
Principal Investigator |
NAKAMURA Hiroyuki Gakushuin University, 理学部, 教授 (30274434)
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Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
BAN Hyonsun 学習院大学, 理学部・化学科, 助教 (60433710)
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Co-Investigator(Renkei-kenkyūsha) |
NABEYAMA Wataru 学習院大学, 理学部・化学科, 客員研究員 (90448952)
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Project Period (FY) |
2006 – 2008
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Keywords | ポストゲノム創薬 |
Research Abstract |
標的のチロシンキナーゼ活性部位のタンパクの立体構造に基づくドラッグデザインを、コンピューターシミュレーション法を駆使して、インデノピラゾール誘導体の内皮細胞増殖因子受容体チロシンキナーゼ阻害活性、ならびにde Novo分子設計により新しい内皮細胞増殖因子受容体チロシンキナーゼ阻害剤のシード化合物の探索に成功した。さらに、このシード化合物の誘導体から低酸素誘導因子阻害活性を有する化合物を見出した。
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