2008 Fiscal Year Final Research Report
Discovery and development of selectivity-defined inhibitors toward two acyl-CoA : cholesterol acyltransferase isozymes
| Project/Area Number |
18390008
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| Research Category |
Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
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| Allocation Type | Single-year Grants |
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| Section | 一般 |
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| Research Field |
Chemical pharmacy
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| Research Institution | Kitasato University |
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Principal Investigator |
TOMODA Hiroshi Kitasato University, 薬学部, 教授 (70164043)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
INOKOSHI Junji 北里大学, 薬学部, 准教授 (30151640)
NAGAMITSU Tohru 北里大学, 薬学部, 准教授 (90300756)
SUNAZUKA Toshiaki 北里大学, 北里生命科学研究所, 教授 (30226592)
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| Co-Investigator(Renkei-kenkyūsha) |
ISHIBASHI Shun 自治医科大学, 医学部, 教授 (90212919)
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| Project Period (FY) |
2006 – 2008
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| Keywords | 動脈硬化症 / ACAT アイソザイム / 脂質代謝 / ケミカルバイオロジー / 医療・福祉 |
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| Research Abstract |
コレステロールアシル化酵素(ACAT)は動脈硬化症に関連し、機能の異なる2 種のアイソザイムACAT1 とACAT2 が存在する。真菌由来ボーベリオライドはACAT1 を選択的に阻害するがその誘導体からACAT1 選択的、ACAT2 選択的あるいは両アイソザイムを非選択的に阻害するものをつくり分けることができた。真菌由来ピリピロペンは高度にACAT2 選択的阻害を示すが、さらに優れたACAT2 選択性を有する誘導体の創製に成功した。これら選択性の異なる誘導体から、動脈硬化症の治療薬への発展が期待される。
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[Journal Article] Cholesterol synthesis inhibition elicits an integrated molecular response in human livers including decreased ACAT22008
Author(s)
Parini P, Gustafsson U, Davis MA, Larsson L, Einarsson C, Wilson M, Rudling M, Tomoda H, Omura S, Sahlin S, Angelin B, Rudel LL, Eriksson M.
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Journal Title
Arterioscler. Thromb. Vasc. Biol. 28
Pages: 1200-1206
Peer Reviewed
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