2008 Fiscal Year Final Research Report
Medicinal chemistry based peptides against intractable disease including AIDS. Cancer and rheumatoid arthritis
| Project/Area Number |
18390035
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| Research Category |
Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
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| Allocation Type | Single-year Grants |
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| Section | 一般 |
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| Research Field |
Drug development chemistry
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| Research Institution | Tokyo Medical and Dental University |
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Principal Investigator |
TAMAMURA Hirokazu Tokyo Medical and Dental University, 生体材料工学研究所, 教授 (80217182)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
堤浩 東京医科歯科大学, 生体材料工学の研究所, 助教 (70398105)
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| Project Period (FY) |
2006 – 2008
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| Keywords | ケモカイン / CXCR4 / 癌 / HIV / アンタグニスト / 関節リホマチ / FC131 / T140 |
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| Research Abstract |
CXCL12-CXCR4系に関わる難治性疾患を標的として、新規CXCR4アンタグニストをリード化合物とした分子設計および合成に取り組み、T140の誘導体FC131を基盤として、N末端部の新たなpharmachphoreの発見した。FC131に含まれるD-Tyr^3及びArg^4を構造変換のターケットとした設計し、種々の環状ペンタペプチド化合物の合成を行い、CXCR4アンタグニスト活性を有する2種類の環状ペンタペプチドを見出した。これにより新規のファルマコフォアを発見した。また、drug-likeな構造を持った低分子アンタグニDipicolylamine-Zn(II)complex(Dpa-Zn)の開発にも成功した。
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Research Products
(31 results)
