2007 Fiscal Year Annual Research Report
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18590099
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| Research Institution | Kumamoto Health Science University |
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Principal Investigator |
大川原 正 Kumamoto Health Science University, 保健科学部, 教授 (60040325)
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| Keywords | 分子標的薬 / 変異 / アロステリック阻害 / ガロイル基 / 構造最適化 / 抗がん薬 / ドッキング / ヘテロ環 |
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| Research Abstract |
最近の分子標的薬、Gefitinib,Gleevecなどは小数の患者には劇的な効果を上げている.しかし、すぐに変異が起こり、薬の効力がなくなり、その変異に対応した薬を開発するという抗生物質と同じイタチゴッコが続いている,そこで、変異が起こりにくいアロステリック部位に薬が強力に結合し、そのタンパク質の働きを阻止することを目的とする.
昨年度の結果からポリフェノール基をもったヘテロ環誘導体をメチレンを変えて繋いだ化合物を合成し,結腸がん,すい臓がんの細胞増殖阻害試験を調べた.その中で数種の化合物に5FU,cisPlatin と比較し,より強い活性を見出し,数種のリン酸化酵素とのドッキングをおこなった.
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