2006 Fiscal Year Annual Research Report
フェニルプロパノイドから抗アレルギー・抗炎症作用物質の開拓と低分子プローブの創製
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18790017
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| Research Institution | Kyoto Pharmaceutical University |
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Principal Investigator |
中村 誠宏 京都薬科大学, 薬学部, 助手 (20411035)
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| Keywords | 抗アレルギー作用 / 抗炎症作用 / 薬用植物 / 医薬リード化合物 / フェニルプロパノイド / 構造活性相関 / 低分子プローブ / 機能解明 |
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| Research Abstract |
これまでに我々の研究室において,種々の薬用植物から数多くの含有成分を単離しており,フェニルプロパノイドのほかに基本骨格が関連した天然由来化合物ライブラリーを有している.これらの化合物ライブラリーから,有望な抗アレルギー作用や抗炎症作用を有するフェニルプロパノイド誘導体あるいは類縁体をピックアップする.また,最終的に本研究では,大良姜(Alpinia galanga,根茎)の主要成分であるフェニルプロパノイド1'S-1'-acetoxychavicol acetateおよび有望な天然由来化合物についてアジド基を有するフルオレセインなどを用いた蛍光標識体または同位体で標識した化合物などを合成し,これらを低分子プローブとして用い,ターゲットタンパクを明らかにすることによって分子レベルでの機能解明を行うことを目的とする.
今年度は,当研究室が保有する天然由来フェニルプロパノイドおよびその類縁体について脱顆粒抑制試験やNO産生抑制作用試験などのバイオアッセイを実施し,有効な抗アレルギー・抗炎症作用化合物を探索した.この研究過程で,甘茶の含有成分thunberginol類,漢薬補骨子の含有成分bavachinが強い脱顆粒抑制活性を有することを見出した.また,1'S,-1'-acetoxychavicol acetateの構造活性相関について詳細な検討を行い活性発現の為の必須構造を明らかにすると共に,その誘導体合成を実施し,それら化合物の抗アレルギーや抗炎症活性の有無および強弱の比較を行った.また,1'S-1'-acetoxychavicol acetateの活性が保持される分子プローブの創製を試みるなど,平成18年度の当初計画をほぼ達成したものと考える.
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