2008 Fiscal Year Final Research Report

Screening for Inhibitors of Intestinal Cholesterol Transporter NPC1L1

Research Project

Project/Area Number	18790097
Research Category	Grant-in-Aid for Young Scientists (B)
Allocation Type	Single-year Grants
Research Field	Drug development chemistry
Research Institution	Microbial Chemistry Research Foundation
Principal Investigator	WATANABE Takumi Microbial Chemistry Research Foundation, 微化研センター分子構造検討G構造分析U, 研究員 (80270544)
Project Period (FY)	2006 – 2008
Keywords	高脂血症 / 創薬化学 / 生物活性物質 / 有機化学
Research Abstract	NPC1L1は食物由来コレステロールの吸収を司るトランスポーターであり、その機能を阻害する物質は高コレステロール血症の治療薬となりうる.本研究では既報の阻害剤のラベル体とNPC1L1との結合を指標とした阻害剤探索のアッセイ系を確立し、既存薬と立体構造の類似が高い化合物の中からスクリーニングのヒット、更には医薬開発候補化合物が見出されるか確認した.