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2019 Fiscal Year Annual Research Report

海洋天然物を基軸とする新規創薬標的の開拓

Research Project

Project/Area Number 18H02096
Research InstitutionOsaka University

Principal Investigator

荒井 雅吉  大阪大学, 薬学研究科, 教授 (80311231)

Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) 君嶋 敦  大阪大学, 薬学研究科, 特任助教 (20812134)
Project Period (FY) 2018-04-01 – 2021-03-31
Keywords海洋天然物 / 標的分子 / 生物活性 / 創薬標的
Outline of Annual Research Achievements

研究計画に従って、継続して「がん」および「感染症(結核ならびに赤痢アメーバ)」に有効な活性天然物の探索を、5種類の表現型スクリーニングを用いて、保有する底生海洋生物の抽出エキスと海洋由来微生物の培養抽出物ライブラリーを対象に実施した。その結果、低栄養環境に適応したがん細胞選択的に増殖阻害活性を示す化合物として、海洋由来真菌の培養抽出物から、tetrahydroxanthones類を見出した。また、結核に有効な抗菌物質として、海綿抽出エキスから、2種の大環状アルカロイドを単離した。さらに、4つの海洋由来真菌に活性を見出し、活性物質の精製を進めた。一方、見出した活性天然物の作用機序および標的分子の解析については、結核菌に対して抗菌活性を示す海綿由来のmanzamine類の標的分子解析を進め、その標的分子が、これまで報告されているAroKではないことを明らかにした。さらに、昨年度プローブ分子化に成功したAaptamine類については、プローブ分子の大量合成を行うとともに、標的分子解析条件の基礎検討を終えた。

Current Status of Research Progress
Current Status of Research Progress

2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.

Reason

継続して実施した探索研究では、新たな創薬標的開拓の基軸となる活性天然物を複数見出すことに成功しており、さらに現在、4つの海洋由来真菌培養抽出物の精製を進めている。また、標的分子解析についても、Manzamine類が、これまで予想されていた標的分子とは異なる分子に結合することを示唆する新規知見を得ている。また、プローブ分子化したAaptamine類についても、結合タンパク質同定に向けた検討が順調に進んでいる。

Strategy for Future Research Activity

現在精製中の培養抽出物に含有される活性成分の化学構造を明らかにする。また、今年度見出したtetrahydroxanthones類および大環状アルカロイドの作用機序および標的分子解析を実施する。さらに次年度は、Manzamine類、Aaptamine類の標的分子を解明し、創薬標的としての有用性を検証する。

Remarks

大阪大学大学院 薬学研究科 天然物創薬学分野 ホームページ
http://www.phs.osaka-u.ac.jp/homepage/b012/

  • Research Products

    (13 results)

All 2019 Other

All Int'l Joint Research (3 results) Journal Article (6 results) (of which Int'l Joint Research: 6 results,  Peer Reviewed: 6 results,  Open Access: 1 results) Presentation (4 results) (of which Int'l Joint Research: 1 results,  Invited: 2 results)

  • [Int'l Joint Research] Lampung University(インドネシア)

    • Country Name
      INDONESIA
    • Counterpart Institution
      Lampung University
  • [Int'l Joint Research] VAST(ベトナム)

    • Country Name
      VIET NAM
    • Counterpart Institution
      VAST
  • [Int'l Joint Research] Minia University(エジプト)

    • Country Name
      EGYPT
    • Counterpart Institution
      Minia University
  • [Journal Article] Synthesis, molecular docking, antimicrobial evaluation, and DNA cleavage assay of new thiadiazole/oxadiazole ciprofloxacin derivatives2019

    • Author(s)
      Mohammed Hamada H. H.、Abbas Samar H.、Abdelhafez El-Shimaa M. N.、Berger James M.、Mitarai Satoshi、Arai Masayoshi、Abuo-Rahma Gamal El-Din A. A.
    • Journal Title

      Monatshefte fur Chemie - Chemical Monthly

      Volume: 150 Pages: 1809~1824

    • DOI

      10.1007/s00706-019-02478-4

    • Peer Reviewed / Int'l Joint Research
  • [Journal Article] Cytotoxicity of New Diterpene Alkaloids, Ceylonamides G-I, Isolated From Indonesian Marine Sponge of Spongia sp.2019

    • Author(s)
      Jomori Takahiro、Setiawan Andi、Sasaoka Miho、Arai Masayoshi
    • Journal Title

      Natural Product Communications

      Volume: 14 Pages: 1985729~1934578

    • DOI

      10.1177/1934578X19857294

    • Peer Reviewed / Open Access / Int'l Joint Research
  • [Journal Article] Identification of biosynthetic genes for the β-carboline alkaloid kitasetaline and production of the fluorinated derivatives by heterologous expression2019

    • Author(s)
      Ueda Shohei、Ikeda Haruo、Namba Takushi、Ikejiri Yukinori、Nishimoto Yuri、Arai Masayoshi、Nihira Takuya、Kitani Shigeru
    • Journal Title

      Journal of Industrial Microbiology and Biotechnology

      Volume: 46 Pages: 739~750

    • DOI

      10.1007/s10295-019-02151-z

    • Peer Reviewed / Int'l Joint Research
  • [Journal Article] STRUCTURAL ELUCIDATION OF GLYCOSIDES FROM THE SEEDS OF Entada phaseoloides GROWING IN THUA THIEN HUE2019

    • Author(s)
      Cuong Le Canh Viet、Lien Le Thi、Nhi Nguyen Phuc Khanh、Ha Tran Phuong、Anh Le Tuan、Arai Masayoshi
    • Journal Title

      Vietnam Journal of Science and Technology

      Volume: 57 Pages: 170~172

    • DOI

      10.15625/2525-2518/57/2/13098

    • Peer Reviewed / Int'l Joint Research
  • [Journal Article] Design, synthesis and molecular docking of new N-4-piperazinyl ciprofloxacin-triazole hybrids with potential antimicrobial activity2019

    • Author(s)
      Mohammed Hamada H.H.、Abdelhafez El-Shimaa M.N.、Abbas Samar H.、Moustafa Gamal A.I.、Hauk Glenn、Berger James M.、Mitarai Satoshi、Arai Masayoshi、Abd El-Baky Rehab M.、Abuo-Rahma Gamal El-Din A.
    • Journal Title

      Bioorganic Chemistry

      Volume: 88 Pages: 102952~102952

    • DOI

      10.1016/j.bioorg.2019.102952

    • Peer Reviewed / Int'l Joint Research
  • [Journal Article] In vitro study on α-amylase and α-glucosidase inhibitory activities of a new stigmastane-type steroid saponin from the leaves of Vernonia amygdalina2019

    • Author(s)
      Anh Hoang Le Tuan、Vinh Le Ba、Lien Le Thi、Cuong Pham Viet、Arai Masayoshi、Ha Tran Phuong、Lin Hoang Ngoc、Dat Ton That Huu、Cuong Le Canh Viet、Kim Young Ho
    • Journal Title

      Natural Product Research

      Volume: 35 Pages: 873~879

    • DOI

      10.1080/14786419.2019.1607853

    • Peer Reviewed / Int'l Joint Research
  • [Presentation] 表現型スクリーニングによる天然物探索と標的分子解析2019

    • Author(s)
      荒井雅吉
    • Organizer
      第42回白金シンポジウム
    • Invited
  • [Presentation] 腸内細菌叢との共棲関係に作用する新規赤痢アメーバ感染制御薬の探索2019

    • Author(s)
      吉田菜穂子、小林正規、荒井雅吉
    • Organizer
      第79回 日本寄生虫学会東日本支部大会
  • [Presentation] Bioactive Compounds from Marine Resources and their Mode of Action2019

    • Author(s)
      荒井雅吉
    • Organizer
      THE 3rd JOINT SYMPOSIUM OF OSAKA UNIVERSITY WITH HIGHER EDUCATIONAL INSTITUTIONS OF BRUNEI DARUSSALAM
    • Int'l Joint Research / Invited
  • [Presentation] Manzamine類の抗潜在性結核活性と標的分子解析2019

    • Author(s)
      木下遼祐、原 康雅、 君嶋 敦、 Andi Setiawan、荒井雅吉
    • Organizer
      日本生薬学会第66 回年会

URL: 

Published: 2021-12-27  

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