2020 Fiscal Year Annual Research Report
Project/Area Number |
18H02096
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Research Institution | Osaka University |
Principal Investigator |
荒井 雅吉 大阪大学, 薬学研究科, 教授 (80311231)
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Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
君嶋 敦 大阪大学, 薬学研究科, 特任助教(常勤) (20812134)
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Project Period (FY) |
2018-04-01 – 2021-03-31
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Keywords | 海洋天然物 / 標的分子 / 生物活性 / 創薬標的 |
Outline of Annual Research Achievements |
研究計画に従い、継続して「がん」および「感染症(結核ならびにアメーバ赤痢)」に有効な活性天然物を、保有する底生海洋生物の抽出物、海洋由来微生物の培養抽出物ライブラリーから、構築している4種の表現型スクリーニングの評価系で探索した。その結果、海洋由来のAspergillus属真菌の培養抽出物から、潜在性結核菌にも有効な抗菌物質として、physcion bisanthroneと2-(2’, 3-epoxy-1’-heptenyl)-6-hydroxy-5-(3’’-methyl-2’’-butenyl)benzaldehydeを見出した。また低栄養環境に適応したがん細胞に対して選択的に増殖阻害活性を示す化合物として、3,6-dibenzylpiperazine-2,5-dioneを単離・同定した。さらに本化合物については、ミトコンドリアに対する脱共役作用が作用機序であることを示唆する知見を得た。また、昨年度プローブ分子化を終え、その機能評価を行った、潜在性結核菌に有効なAaptamine類については、実際に結合タンパク質の解析を開始し、その標的タンパク質を5種類に絞り込むことに成功した。
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Research Progress Status |
令和2年度が最終年度であるため、記入しない。
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Strategy for Future Research Activity |
令和2年度が最終年度であるため、記入しない。
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Remarks |
大阪大学大学院 薬学研究科 天然物創薬学分野 ホームページ https://www.phs.osaka-u.ac.jp/homepage/b012/index.html
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