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2018 Fiscal Year Annual Research Report

希少熱帯資源から新規創薬リードへの展開

Research Project

Project/Area Number 18H02583
Research InstitutionKanazawa University

Principal Investigator

後藤 享子  金沢大学, 薬学系, 准教授 (50180245)

Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) 三宅 克典  東京薬科大学, 薬学部, 講師 (20597687)
斎藤 洋平  金沢大学, 先進予防医学研究センター, 助教 (90723825)
Project Period (FY) 2018-04-01 – 2022-03-31
Keywords熱帯雨林産植物 / 生理活性天然物
Outline of Annual Research Achievements

本研究課題の目的は、次世代の抗がん剤候補を熱帯雨林産の希少植物に含まれる天然物を見出し、さらに得られた天然物に化学的手法を取り入れることで新たな生理活性創薬リード化合物の発見を目指すことである。当該年度には、米国立がん研究所(NCI)に未解析のまま保存されている強力な抗腫瘍作用を持つ熱帯林植物抽出液3種について、含有天然物の単離生成を遂行した。約35種類の新規化合物を単離し、各種スペクトル解析によりその構造を決定した。同時に単離された既知化合物を含め、生理活性評価を行い予備的な構造活性相関を検証した。さらに、得られた新規化合物2種については創薬リードを見つけるべく全合成を開始した。

Current Status of Research Progress
Current Status of Research Progress

2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.

Reason

新規天然物の全合成には若干の遅れがある。しかし、NCIから譲り受けたわずか数グラムの熱帯雨林産植物エキスから、着実に新規化合物を見つけており、4年間の研究期間の初年度として、概ね順調であると判断した。

Strategy for Future Research Activity

順調に進んでいる天然物単離は、このまま推進していく。合成に関しては、反応効率の低い工程のより詳細な条件検討と、別ルートを模索することで解決へと導く。

  • Research Products

    (12 results)

All 2019 2018 Other

All Int'l Joint Research (1 results) Journal Article (3 results) (of which Int'l Joint Research: 3 results,  Peer Reviewed: 3 results,  Open Access: 1 results) Presentation (8 results)

  • [Int'l Joint Research] 米国国立がん研究所/ノースカロライナ大学(米国)

    • Country Name
      U.S.A.
    • Counterpart Institution
      米国国立がん研究所/ノースカロライナ大学
  • [Journal Article] Anti-proliferative and chemosensitizing effects of diarylheptanoids on human tumor cell lines2019

    • Author(s)
      Miyagishi S, Saito Y, Goto M, Nakagawa-Goto K
    • Journal Title

      ACS Omega

      Volume: 4 Pages: 2053-2062

    • DOI

      10.1021/acsomega.8b03215

    • Peer Reviewed / Open Access / Int'l Joint Research
  • [Journal Article] Antiproliferative alkaloids from Alangium longiflorum, an endangered tropical plant species2018

    • Author(s)
      Takeuchi M, Saito Y, Goto M, Miyake K, Newman DJ, O’Keefe BR, Lee KH, Nakagawa-Goto K.
    • Journal Title

      J Nat Prod

      Volume: 81 Pages: 1884-1891

    • DOI

      10.1021/acs.jnatprod.8b00411

    • Peer Reviewed / Int'l Joint Research
  • [Journal Article] 5’-Chloro-2,2’-dihydroxychalcone and Related Flavanoids as Treatments for Prostate Cancer2018

    • Author(s)
      Saito Y, Mizokami A, Tsurimoto H, Izumi K, Goto M, Nakagawa-Goto K
    • Journal Title

      Eur J Med Chem

      Volume: 157 Pages: 1143-1152

    • DOI

      10.1016/j.ejmech.2018.08.069

    • Peer Reviewed / Int'l Joint Research
  • [Presentation] Thio-salvinal 誘導体群の合成,がん細胞増殖抑制効果と構造活性相関研究2019

    • Author(s)
      吉田奈々美,小林由希子,斎藤洋平,後藤益生,後藤(中川)享子
    • Organizer
      日本薬学会第139年会
  • [Presentation] トリプルネガティブ乳がん選択的に増殖抑制活性を示す天然物誘導体プローブの設計と合成2019

    • Author(s)
      坂田耕一,斎藤洋平,後藤(中川)享子
    • Organizer
      日本薬学会第139年会
  • [Presentation] Acronychia trifoliolata 由来の新規アセトフェノンダイマー類の合成とがん細胞増殖抑制効果2019

    • Author(s)
      松下夏子,森田千尋,斎藤洋平,後藤益生,後藤(中川)享子
    • Organizer
      日本薬学会第139年会
  • [Presentation] Cryptocarya laevigata由来モノテルペン-ポリケチドcryptolaevilactones A–Fの合成2019

    • Author(s)
      三浦悠太,斎藤洋平,後藤(中川)享子
    • Organizer
      日本薬学会第139年会
  • [Presentation] 生理活性フラボノイドTEDB-TBのアミノ誘導体合成と活性評価2018

    • Author(s)
      斎藤 洋平,小林 佑希子,後藤 益生,後藤(中川) 享子
    • Organizer
      日本ケミカルバイオロジー学会 第 13回年会
  • [Presentation] エレモフィラン型セスキテルペンPC-Aの合成とトリプルネガティブ乳がん細胞選択的増殖抑制評価2018

    • Author(s)
      佐賀野桃子,斎藤洋平,後藤益生,後藤(中川)享子
    • Organizer
      第36回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • [Presentation] ジアリールヘプタノイド誘導体のがん化学療法増感効果2018

    • Author(s)
      宮岸佐衣,斎藤洋平,後藤益生,後藤(中川)享子
    • Organizer
      第36回メディシナルケミストリーシンポジウム
  • [Presentation] 各種ベンゾチオフェンフラボノイド誘導体の合成とがん細胞増殖抑制効果2018

    • Author(s)
      平澤幸香 ,谷口由花子,佐賀野桃子,斎藤洋平,後藤益生,後藤(中川)享子
    • Organizer
      第36回メディシナルケミストリーシンポジウム

URL: 

Published: 2021-01-27  

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