2021 Fiscal Year Annual Research Report
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18H02583
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| Research Institution | Kanazawa University |
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Principal Investigator |
後藤 享子 金沢大学, 薬学系, 准教授 (50180245)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
三宅 克典 東京薬科大学, 薬学部, 講師 (20597687)
斎藤 洋平 金沢大学, 先進予防医学研究センター, 助教 (90723825)
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| Project Period (FY) |
2018-04-01 – 2022-03-31
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| Keywords | 熱帯雨林産植物 / 生物活性天然物 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
熱帯雨林産の希少植物から単離・構造決定した天然物を基盤に化学的手法を取り入れることで新たな生理活性創薬リード化合物の発見を目指すことが、本研究課題の目的である。
当該年度には昨年度に引き続き、米国立がん研究所（NCI)に未解析のまま保存されている強力な抗腫瘍作用を持つ熱帯林植物抽出液の中から、フクギ科、センダン科の2種について含有天然物の単離精製を継続した。センダン科については、14種の新規を含め51種類のテルペノイドを単離後、それらの構造を明らかにし生物活性評価を行った。本成果については、現在国際学術論文誌に投稿する準備が進められている。フクギ科植物では、23種の化合物を単離し構造決定が遂行中である。上記とは別に、独自に採取したインドネシア産フトモモ科植物についても探索を行い、非常にユニークな骨格を有するテルペノイド系の化合物を数種単離し、現在最終的な構造決定が進められている。
また、昨年度より引き続いていた天然物2種（メロテルペノイド、キノリンアルカロイド:いずれも当研究室で単離）の不斉全合成では、前者についてはモデル化合物の全合成、後者については不斉全合成を当該年度に達成した。これらについても、国際学術論文誌に投稿する準備を進めている。一方、昨年度に不斉全合成に成功した難治性トリプルネガティブ乳がん選択的に細胞増殖抑制活性を示すノルエレモフィランについては、選択性と活性の向上を目指した誘導体合成が進行しており、構造活性相関が明らかになりつつある。
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| Research Progress Status |
令和3年度が最終年度であるため、記入しない。
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| Strategy for Future Research Activity |
令和3年度が最終年度であるため、記入しない。
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[Journal Article] Effects of substituent pattern on the intracellular target of antiproliferative benzo[b]thiophenyl chromone derivatives2021
Author(s)
Saito Y, Taniguchi Y, Hirazawa S, Miura Y, Tsurimoto H, Nakayoshi T, Oda A, Hamel E, Yamashita K, Goto M, Nakagawa-Goto K
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Journal Title
Eur. J. Med. Chem.
Volume: 222
Pages: 113578
DOI
Peer Reviewed / Int'l Joint Research
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