Molecular design of resistance-free membrane-active antimicrobials

2021 Fiscal Year Final Research Report

• Project/Area Number: 18H03533
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (B)
• Allocation Type: Single-year Grants
• Section: 一般
• Review Section: Basic Section 90120:Biomaterials-related
• Research Institution: Nara Institute of Science and Technology
• Principal Investigator: Yasuhara Kazuma 奈良先端科学技術大学院大学, 先端科学技術研究科, 准教授 (90545716)
• Project Period (FY): 2018-04-01 – 2022-03-31
• Keywords: 抗菌剤 / 脂質膜 / 両親媒性分子 / 大環状分子 / ペプチドミメティクス

Outline of Final Research Achievements

In this project, we developed new membrane-active antimicrobial agents that act by selectively recognizing and disrupting bacterial cell membranes inspired by natural antimicrobial peptides. We have mimicked the amphiphilic structure of antimicrobial peptides by introducing several cationic functional groups into a hydrophobic macrocyclic molecule as a synthetic molecular framework. The membrane-active antimicrobial agent developed in this study exhibited high antimicrobial activity without developing drug resistance, which is a crucial common issue of conventional antibiotics.

Free Research Field

生体高分子・界面化学・生物物理

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

あらゆる細菌が有する細胞膜を攻撃対象とした膜活性抗菌剤の作用機構は、既知の薬剤耐性微生物のみならず未知の新型微生物に対しても有効である。単純な合成分子骨格を用いた膜活性抗菌剤はペプチド等と比較して安価に大量生産することができるため、医薬のみならず食品や日常生活用品といった多方面へ利用できる。また、膜活性抗菌剤は、細菌のみならず、エンベロープを持つインフルエンザやHIV等のウィルス類を対象とした薬剤にも応用できる可能性を有している。