2021 Fiscal Year Research-status Report
アルコキシメチル基を利用する立体選択的グリコシル化の開発と全合成への応用
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18K05462
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| Research Institution | Kyushu University |
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Principal Investigator |
鳥飼 浩平 九州大学, 理学研究院, 助教 (20456990)
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| Project Period (FY) |
2018-04-01 – 2023-03-31
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| Keywords | グリコシル化 / 固体添加 / 器具 / コック / 嫌気 / 無水 / 隣接基関与 / アルコキシメチル基 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
平成30年度に我々は，2位ヒドロキシ基をアルコキシメチル化した糖供与体を用いる1,2-trans選択的グリコシル化法，およびその応用として，ワンポット連続グリコシル化法の開発に成功した．平成31年度＝令和元年度には糖供与体の様々なヒドロキシ基にアルコキシメチル基を導入し，それらをグリコシル化反応に付すことで隣接基関与による立体選択性が発現するかを検討したが，アルコキシメチル基を2位以外に導入しても，あまり顕著な選択性を示さないことがわかってきた．令和元年度後半には，グローブボックスを用いずとも，低温下，不活性ガス雰囲気を壊すことなく固体試料を添加できる器具を考案・開発した．これによりグリコシル化反応の再現性は劇的に向上した．令和2年度は年度当初からの新型コロナウイルス感染拡大の影響で，年度末まで実験研究を完全にストップせざるを得なかったため，論文執筆とアウトリーチ活動を積極的に行い，本研究の最中に開発した固体添加器具を令和2年7月に「エアレスフィードコック」として上市させた．
令和3年度もコロナ禍の影響で（学生を含む連携研究者の不在と研究代表者の持病のために）実験研究があまり進まなかったが，固体添加装置の性能に関する基礎的な研究を行った結果，95%を超える添加効率と，その高い再現性を確認することができた．この内容と令和2年度までに得た結果を総説論文としてまとめ，海外でのオンライン学会発表を行った．
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
3: Progress in research has been slightly delayed.
Reason
初年度（平成30年度）から2年目（平成31年度＝令和元年度）にかけては予想を上回る速度で結果が得られていたが，令和2年度からはコロナ禍で大幅なペースダウンを強いられた．コロナ禍の深刻な影響は令和3年度にも及んでおり，一緒に研究を行う学生や研究者の不在と研究代表者の（コロナウイルス感染症重篤化が懸念される）持病も相俟って，実験研究を推進することができなかった．
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| Strategy for Future Research Activity |
新型コロナウイルス感染症の拡大や収束に大きく左右されることが懸念されるが，令和4年度からは，一緒に研究を推進する研究生を1名受け入れることができそうであるため，彼と共に初年度に開発したワンポット連続グリコシル化を利用した天然物合成を行いたい．
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| Causes of Carryover |
令和3年度も前年から引き続くコロナ禍の影響で実験研究が思うように進められず，また当初予定していた出張（現地開催の学会発表への出席）も全くかなわなかったため，次年度使用額が生じた．令和4年度は，新たに研究生を確保できそうなので，少なくとも実験研究は進められると考えており，合算額は使用可能である．
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