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2020 Fiscal Year Final Research Report

Development of amphotericin B potenciators based on novel natural products

Research Project

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Project/Area Number 18K06554
Research Category

Grant-in-Aid for Scientific Research (C)

Allocation TypeMulti-year Fund
Section一般
Review Section Basic Section 47010:Pharmaceutical chemistry and drug development sciences-related
Research InstitutionKitasato University

Principal Investigator

Ohtawa Masaki  北里大学, 薬学部, 准教授 (70453503)

Project Period (FY) 2018-04-01 – 2021-03-31
Keywords天然物合成化学 / 活性増強物質
Outline of Final Research Achievements

The total synthesis of FKI-4981B, a new potentiator of amphotericin B activity against Candida albicans, was achieved. Our research results enabled the access of all stereoisomers of FKI-4981B and the elucidation of the unknown absolute configuration of FKI-4981B.Furthermore, one of the stereoisomers is a better amphotericin B potentiator than FKI-4981B and is an excellent lead compound for the development of a novel amphotericin B potentiator.

Free Research Field

薬学系化学

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

Amphotericin B (AMPB) は深在性真菌症に対する治療薬の第一選択であるものの、最大の欠点は副作用の重篤さである。そのため新たなAMPBの副作用軽減策の開発が急務である。北里大学薬学部において見出されたFKI-4981Bならびにshidoamideは天然由来のAMPB活性増強物質であり、これらをリード化合物する、これまでにないAMPBの副作用軽減する薬剤開発が望まれる。本研究成果にてそれを可能とする基盤を築くことができ、今後の研究により有望なAMPB活性増強物質が創出されることが期待される。

URL: 

Published: 2022-01-27  

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