2020 Fiscal Year Final Research Report
Development of amphotericin B potenciators based on novel natural products
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18K06554
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| Research Category |
Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
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| Allocation Type | Multi-year Fund |
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| Section | 一般 |
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| Review Section |
Basic Section 47010:Pharmaceutical chemistry and drug development sciences-related
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| Research Institution | Kitasato University |
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Principal Investigator |
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| Project Period (FY) |
2018-04-01 – 2021-03-31
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| Keywords | 天然物合成化学 / 活性増強物質 |
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| Outline of Final Research Achievements |
The total synthesis of FKI-4981B, a new potentiator of amphotericin B activity against Candida albicans, was achieved. Our research results enabled the access of all stereoisomers of FKI-4981B and the elucidation of the unknown absolute configuration of FKI-4981B.Furthermore, one of the stereoisomers is a better amphotericin B potentiator than FKI-4981B and is an excellent lead compound for the development of a novel amphotericin B potentiator.
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| Free Research Field |
薬学系化学
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| Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements |
Amphotericin B (AMPB) は深在性真菌症に対する治療薬の第一選択であるものの、最大の欠点は副作用の重篤さである。そのため新たなAMPBの副作用軽減策の開発が急務である。北里大学薬学部において見出されたFKI-4981Bならびにshidoamideは天然由来のAMPB活性増強物質であり、これらをリード化合物する、これまでにないAMPBの副作用軽減する薬剤開発が望まれる。本研究成果にてそれを可能とする基盤を築くことができ、今後の研究により有望なAMPB活性増強物質が創出されることが期待される。
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