Exploration of substance controlling cancer drug resistance

2021 Fiscal Year Final Research Report

• Project/Area Number: 18K06566
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Section: 一般
• Review Section: Basic Section 47010:Pharmaceutical chemistry and drug development sciences-related
• Research Institution: Microbial Chemistry Research Foundation
• Principal Investigator: ADACHI HAYAMITSU 公益財団法人微生物化学研究会, 微生物化学研究所 沼津支所, 主席研究員 (00250051)
• Project Period (FY): 2018-04-01 – 2022-03-31
• Keywords: がんの浸潤、転移、増殖 / ヘパラナーゼ / 薬剤耐性

Outline of Final Research Achievements

Heparanase has been proven to express significantly in drug-resistant cancer. To discover a new heparanase inhibitor, we have screened an inhibitor from libraries of Tochu-Kaso and natural product to find active compounds, whereas structure-activity relationship study gave new findings for stability and activity of Heparastatin, a natural heparanase inhibitor.

Free Research Field

天然物化学、創薬化学

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

本研究で見出すヘパラナーゼ阻害剤は、微生物の代謝産物に由来する天然物やブロスライブラリーから探索する。天然物ヘパラナーゼ阻害剤をベースにした合成探索は、当研究所で開発した高度な認識構造を有する天然物阻害剤をベースにしており、創製される化合物は学術的に独自性が高い。また阻害剤の探索資源として、独自に開発してきた冬虫夏草類代謝産物ライブラリーは、がん、免疫などに薬効を示すと期待されており、抗がん薬のシーズを見つけるという社会的な要請に応えると考えられる。