2021 Fiscal Year Annual Research Report
Development of synthetic strategies towards bioactive polycyclic natural products via catalytic radical cascade transformations
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18K06578
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| Research Institution | Okayama University |
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Principal Investigator |
好光 健彦 岡山大学, 医歯薬学域, 教授 (30301576)
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2018-04-01 – 2022-03-31
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| Keywords | ラジカル反応 / 天然物 / カスケード反応 / 多環性分子骨格 / レドックス / 全合成 / ベンゾフラン |
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| Outline of Annual Research Achievements |
化学構造の多様性を特徴とする多環天然物骨格は、創薬ケミカルスペースをはじめとする機能性物質群における重要なモチーフのひとつである。フリーラジカル種が引き起こす連続変換反応（ラジカルカスケード反応）は、こうした多環分子骨格を短工程で与える強力な手法となり得る。本研究では、低環境負荷・省エネルギー触媒プロセスからなるラジカルカスケード反応を基盤として多環分子骨格の新たな構築法を開発するとともに、魅力的な創薬資源として注目を集める生物活性天然物の人工的創製に挑んだ。前年度に続き、ラジカル種の連続変換（カスケード反応）を鍵とする抗ウイルス活性海洋産天然物 hamigeran B の全合成研究を展開し、その形式的全合成に成功した。また、これまでの研究によってキノン－ヒドロキノンレドックス条件下での新規ベンゾフラン形成反応を見出すとともに、これを鍵としてホスファチジルイノシトール3-キナーゼα（PI3Kα）阻害活性物質liphagal の全合成に成功しているが、今年度、新たな有機レドックス条件下でのベンゾフラン形成手法の開発に成功した。
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