• Search Research Projects
  • Search Researchers
  • How to Use
  1. Back to project page

2023 Fiscal Year Annual Research Report

Optimization of three-component amorphous formulations with using co-amorphous system

Research Project

Project/Area Number 18K06610
Research InstitutionAichi Gakuin University

Principal Investigator

尾関 法子 (小川法子)  愛知学院大学, 薬学部, 准教授 (80409359)

Project Period (FY) 2018-04-01 – 2024-03-31
Keywords共非晶質 / 非晶質製剤 / 溶解性改善
Outline of Annual Research Achievements

水への溶解性が低い薬物の溶解性を改善する手法の確立は、医薬品開発において重要な課題である。本研究では、二成分以上の低分子化合物の組み合わせにより形成される非晶質状態である共非晶質に着目し、水への溶解性が低い薬物の溶解性改善ならびに非晶質状態の安定化を図った。これまでに我々は、水への溶解性が著しく低いプロブコール(PC)とアトルバスタチンカルシウム三水和物(ATO)がスプレードライ(SD)法により共非晶質を形成することを見出している。また、作製した共非晶質ならびに固体分散体がPC単体と比較して、高い溶解度と速い溶出速度を示したことから、共非晶質化ならびに固体分散体化の有用性を明らかとした。さらに、ATOと同様にスタチン類であるフルバスタチンナトリウム水和物(FLU)によるPCの共非晶質化を図り、試料中のPCとスタチン類の相互作用を評価した結果、ATOとFLUは同種の薬物であっても異なるメカニズムによりPCと非晶質を形成することを明らかにしている。本年度は、共非晶質の形成メカニズムをさらに解明するため、PC、ATO、FLU単体による非晶質の作製と物性評価を試みた。PCは著しく結晶性の高い薬物であるが、溶媒による溶解と加熱・急冷却を組み合わせることによって、PC単体の非晶質作製に成功した。作製したPC、ATO単体の非晶質ならびに非晶質PCと非晶質ATOの物理混合物を作製し、安定性試験を行った結果、SD法によるPCとATOの共非晶質は、非晶質PCと非晶質ATO、ならびに両者の物理混合物と比較して、安定性が高いことが明らかとなった。熱分析によるガラス転移温度の測定を行った結果、SD法によるPCとATOの共非晶質では、非晶質PC、非晶質ATO、ならびに両者の物理混合物と比較して、高いガラス転移温度を持つことが分かり、共非晶質の安定性の高さを裏付ける結果となった。

  • Research Products

    (2 results)

All 2024 2023

All Journal Article (1 results) (of which Peer Reviewed: 1 results,  Open Access: 1 results) Presentation (1 results)

  • [Journal Article] Improved Dissolution Properties of Co-amorphous Probucol with Atorvastatin Calcium Trihydrate Prepared by Spray-Drying2024

    • Author(s)
      Oyama Shinji、Ogawa Noriko、Kawai Kaori、Iwai Kanako、Yasunaga Toshiya、Yamamoto Hiromitsu
    • Journal Title

      Chemical and Pharmaceutical Bulletin

      Volume: 72 Pages: 190~199

    • DOI

      10.1248/cpb.c23-00673

    • Peer Reviewed / Open Access
  • [Presentation] プロブコールとスタチン類からなる共非晶質の調製と安定性評価2023

    • Author(s)
      大山晋司,小川法子,河合かおり,安永峻也,山本浩充
    • Organizer
      第48回 製剤・創剤セミナー

URL: 

Published: 2024-12-25  

Information User Guide FAQ News Terms of Use Attribution of KAKENHI

Powered by NII kakenhi