2021 Fiscal Year Annual Research Report
Search for seeds of anti-lifestyle-related disease drugs and antineoplastic drugs from invasive alien species
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18K06722
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| Research Institution | Tokyo University of Pharmacy and Life Science |
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Principal Investigator |
黒田 明平 東京薬科大学, 薬学部, 教授 (80266890)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
三宅 克典 東京薬科大学, 薬学部, 講師 (20597687)
松尾 侑希子 東京薬科大学, 薬学部, 講師 (70434016)
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| Project Period (FY) |
2018-04-01 – 2022-03-31
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| Keywords | 特定外来生物 / オオキンケイギク / AMPK活性 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
特定外来生物は、日本特有の生態系に影響を与えることから問題視されている。その一方で、日本に定着しているため植物遺伝資源へのアクセスは容易であり、繁殖力が旺盛であることから医薬品探索ソースとして十分な量を確保できる。その点に着目し、本研究では特定外来生物のうち，植物（本研究においては「特定外来植物」と表記）に着目し，同植物を活用した抗生活習慣病薬および抗悪性腫瘍薬のシーズ探索を実施している。これまでに９種の特定外来植物（ナガエツルノゲイトウ、アレチウリ、オオフサモ、オオハンゴンソウ、オオカワヂシャ、オオキンケイギク、ナルトサワギク、ブラジルチドメグサ、ミズヒマワリ）を採取している。また、オオキンケイギク頭花、ナガエツルノゲイトウ地下部、オオフサモ全草の成分探索および活性評価を実施している。今年度は、オオキンケイギク頭花由来の化学成分の構造決定と活性評価、および特定外来植物の採取を実施した。最終年度に実施した内容は以下の通りである。
１）キク科オオキンケイギク頭花
単離した新規ビフラボノイドの絶対配置を、理論CDスペクトルと実測CDスペクトルとの比較により決定した。単離した既知化合物12種のAMPK活性化を、HepG2ヒト肝がん細胞を用いてELISA法で測定した。AMPK はセリン/スレオニンキナーゼの１種であり、活性化することで解糖系の亢進，糖新生の抑制をもたらすことから、AMPKを活性化する化合物は糖尿病治療薬のシーズと成りえる。ポジティブコントロールにはⅡ型糖尿病治療薬であるメトホルミンを使用した。その結果、5種のフラボノイド誘導体および1種のアウロン誘導体が活性を示した。アウロン誘導体のAMPK活性化の報告は初めてである。
２）特定外来植物の採取
・沖縄県うるま市赤野にてボタンウキクサ全草（1.39 kg）を、うるま市宇堅にてツルヒヨドリ（795 g）を採取した。
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