2019 Fiscal Year Research-status Report
マダガスカルで採集した固有種からの医療用天然物の探索
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18K06740
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| Research Institution | Yasuda Women's University |
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Principal Investigator |
大塚 英昭 安田女子大学, 薬学部, 教授 (00107385)
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| Co-Investigator(Kenkyū-buntansha) |
松浪 勝義 広島大学, 医系科学研究科(薬), 教授 (70379890)
稲垣 昌宣 安田女子大学, 薬学部, 准教授 (90274480)
川上 晋 安田女子大学, 薬学部, 助教 (10611311)
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| Project Period (FY) |
2018-04-01 – 2021-03-31
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| Keywords | マダガスカル / ジテルペン / Croton / 芳香族配糖体 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
平成２９年度に採集し、試験的に成分検討を行っている、植物を、令和元年度もマダガスカルを訪問して大量に採集を行った。渡航費、採集費につは本研究と同じ趣旨で採択された安田女子大学独自の研究助成金を当てた。試験的な成分検討ではトウダイグサ科ハズ属植物であるCroton jennyanusからヘミアセタール構造を有する、クロレダン型ジテルペンを単離したが、今回更なる化合物の検索を行った。ヘミアセタール構造は互変異性があるの７：３位の平衡混合物として得られている。
Croton jennyanusからは3,5,7,4'-tetrahydroxyflavone（ケンペロール）の３位の水酸基にグルコースと２分子のラムノースを結合した化合物、炭素１３個からなるメガスティグマンの配糖体2種（その内の一つはアレン骨格有するシトロシドA）、直鎖状セスキテルペンの配糖体とともに、サリチル酸メチルエステルのフェノール性水酸基にグルコースの６位にさらにグルコールを結合した新規物質の単離に至った。生物活性のアッセイは今後検討するが、ケンペロールには抗酸化活性が認められとの、報告があり、その配糖体にも興味がもたれる。直鎖状セスキテルペンの配糖体には二つの不斉炭素があり、現在絶対構造の決定にはいたってない。その内一つは三級アルコールであり絶対配置の決定は難しいものと思わエる。
Croton radiatusも平成２９年度に採集して、令和元年度に大量採集した植物である。本植物からはこれまでにケンペロールの３位の水酸基Glc(6)Rhamの２糖を有する化合物を単離した。
今後、両植物の更なる検討と、その他にも採集、購入した植物の活性成分の検討を行いたい。
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| Current Status of Research Progress |
Current Status of Research Progress
2: Research has progressed on the whole more than it was originally planned.
Reason
C. jennyanusより新規成分であるジテルペンの単離ができているので、天然物化学的には順調に進捗している。ただ、マダガスカル産のCroton類を多種採集したのは、本邦産のグミモドキ（Croton cascarilloides)より多くの珍しいジテルペンであるクロトフォラン類が単離されたためであり、これまで、その類縁化合物の単離には至ってないので、今後慎重に検討したい。令和元年度の採集旅行で大量採集したCroton類に期待したい。
更に、C. jennyanusよりは新規化合物サリチル酸メチルのgentiobiosideおよび既知ではあるがKaempherolの3-O-(2,6-di-rhmnopyranosyl)glucopyranoside、メガスティグマン類としてcitroside Aとalangionoside A、直鎖状モノテルペンのglucosideを得ている。また、Croton radiatusよりはkaemphrolnoの3-O-rutinosideを得ており、続々と成分の単離が行えている。croton属だけでなく、マダガスカルで採集したその他の属の植物、Rhodolaena属、Suregada属、Claoxylopsis属、Leptolaena属植物の成分探索を進めている。米国在住の共同研究者がマダガスカルで採集したニシキギ科のMystroxylon aethiopicumからは比較的稀な骨格を有するアガロフラン型のセスキテルペンの誘導体を報告しており、進捗状況としては、おおむね順調と判断したい。
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| Strategy for Future Research Activity |
令和元年度に、安田女子大学の研究助成金の補助をいただき、再びマダガスカルに採集旅行を行った。平成２９年度に採集した本研究に関与する植物の大量採集を行い、詳細な成分検討を行う予定である。さらに数種の現地固有の植物の採集を行い、試験的に成分検索を行う予定である。これら植物は現地こ国立機関であるCNARPにおいて抽出を行い、エキスは本学に到着しており、順次成分の検討を行う予定である。単離成分の生物活性試験も、培養細胞や、Leishmania原虫を用いておこう予定である。
また、モロンダバの生薬マーケットで現地で薬用として利用されている、生薬を購入しており、これらの有効成分も検討する予定である。
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| Causes of Carryover |
令和２年度に３回目のマダガスカル植物採集旅行を計画した。２度大学から高額の植物採集旅行費を支弁していただいたので、今回は研究代表ともう一人の共同研究者の旅費本科研費を支弁する予定で、倹約に努めた。
新型コロナウイルスの蔓延により、海外渡航が見込めなくなり、残金は研究用試薬の購入充てる予定である。現在、Crotonから得られるジテルペン合成酵素のクローニングを行っており、高額な生化学用試薬の購入にあてる。
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