Participation of OATP4C1 in the pharmacokinetics of drugs

2020 Fiscal Year Final Research Report

• Project/Area Number: 18K06742
• Research Category: Grant-in-Aid for Scientific Research (C)
• Allocation Type: Multi-year Fund
• Section: 一般
• Review Section: Basic Section 47060:Clinical pharmacy-related
• Research Institution: Yamagata University (2019-2020); Tohoku University (2018)
• Principal Investigator: Yamaguchi Hiroaki 山形大学, 医学部, 教授 (80400373)
• Co-Investigator(Kenkyū-buntansha): 阿部 高明 東北大学, 医工学研究科, 教授 (80292209)
• Project Period (FY): 2018-04-01 – 2021-03-31
• Keywords: 腎排泄 / トランスポーター / 相互作用 / 薬物動態

Outline of Final Research Achievements

To clarify the pharmacokinetic importance of the organic anion transporter OATP4C1 in the renal excretion process of drugs, transport analysis using OATP4C1 stably expressing cells was conducted. The results showed that some HIV protease inhibitors, new quinolones, and remdesivir inhibited OATP4C1-mediated transport. Furthermore, ritonavir, levofloxacin, and remdesivir were found to be substrates of OATP4C1 transport, suggesting the involvement of OATP4C1 in the pharmacokinetics of these drugs, especially in the renal excretion process.

Free Research Field

薬物動態

Academic Significance and Societal Importance of the Research Achievements

臨床における医薬品適正使用のためのエビデンスを構築するため、未だ情報が十分蓄積されているとはいえない腎臓特異的有機アニオントランスポーターOATP4C1について、その薬物動態学的重要性を明らかにすることを目的として研究を実施した。本研究では、OATP4C1の新たな輸送基質の発見ならびにOATP4C1を介した薬物間相互作用を引きおこす可能性がある薬物を同定することに成功した。