2020 Fiscal Year Annual Research Report
Design of new ophthalmic formulations based on drug nanoparticles and it's application for therapy of retinopathy
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18K06769
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| Research Institution | Kindai University |
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Principal Investigator |
長井 紀章 近畿大学, 薬学部, 准教授 (90411579)
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2018-04-01 – 2021-03-31
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| Keywords | ナノ結晶製剤 / 網膜 / 点眼製剤 / 界面活性剤 / 糖尿病 / バイオアベイラビリティ / ビーズミル / 湿式破砕 |
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| Outline of Annual Research Achievements |
点眼により非侵襲的に薬物を眼後部へ到達させ、安全で効果的な新規の網膜症治療を可能とする「ナノ点眼製剤の開発」を目指し、シロスタゾールやニルバジピンをはじめとした薬物ナノ結晶の調製法を確立した。また、糖尿病モデル動物を用い、これら点眼製剤の網膜障害への有用性について評価した。
１）ナノ結晶点眼製剤の製造法確立とその物性・安全性の評価： 再結晶化を基盤とした結晶形制御技術により結晶多型を同定・作成し、よりナノ結晶化しやすい結晶構造を解析した。また、各種添加物を用いたビーズミル法（乾式・水中破砕）にて、シロスタゾール、ニルバジピン、レバミピド、インドメタシン等数種のナノ結晶製剤の調製法を確立した。
２）ナノ結晶点眼製剤の網膜疾患治療への応用性： ナノ結晶製剤は従来の溶液型製剤と比較し、薬物眼表面滞留性、角膜透過性及び眼内組織（水晶体や網膜）への薬物移行性が高まることを明らかとした。また、今回調製した製剤の1つであるニルバジピンナノ点眼製剤点眼が糖尿病モデル動物の視機能改善に有効であることを明らかとした。
以上、数種のナノ結晶点眼製剤を作成し、眼疾患に対する有用性について検討を行った。今回作成したナノ結晶製剤は眼後部DDSの可能性を有する剤形であるものと考えられる。
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